"Detské", injekcie: návod na použitie, indikácie, dávkovanie, recenzie

V tomto článku sa dozviete, na aké účely môžu byť pacientom podávané injekcie Mildronate. Je to metabolické liečivo, syntetický analóg gama-butyrobetaínu - látka nachádzajúca sa v každej bunke ľudského tela. Načo to je? Za akých podmienok by sa mala užívať? Existujú nejaké kontraindikácie? Teraz nájdete odpovede na mnohé otázky týkajúce sa tejto témy..

Zloženie a cena

Najprv si musíte urobiť rezerváciu, že liek je k dispozícii v dvoch formách - ide o roztok pre deti na podávanie parabulbarov, ako aj na injekcie do svalov a žíl, ako aj kapsuly, ktoré sa užívajú perorálne. Teraz však budeme hovoriť o prvej možnosti.

Samotné riešenie je bezfarebné a priehľadné. V 1 ml tejto kompozície obsahuje 100 mg meldónium dihydrátu. V určitom množstve je voda na injekciu.

Priemerné náklady na balenia s 10 a 20 ampulkami sú 400 a 750 rubľov.

Účinky na telo

Dozviete sa o tom, ak si dôkladne preštudujete návod na použitie lieku Mildronate. Injekcie intramuskulárne a do žily pomáhajú obnoviť rovnováhu medzi dodávaním kyslíka do buniek a ich potrebou..

Opísaný nástroj tiež čistí telo nahromadených toxických metabolických produktov v bunkách a poskytuje im ochranu pred rôznymi zraneniami. Navyše tonizujúci účinok.

Vďaka injekciám Mildronate sa ľudské telo stáva odolnejším. Začína vydržať ťažké bremená a zotavuje sa oveľa rýchlejšie ako predtým..

Preto sa liek aktívne používa pri liečení rôznych porúch súvisiacich s prísunom krvi v mozgu a aktivitou kardiovaskulárneho systému. S pomocou „detských“ v ampulkách sa tiež významne zvyšuje mentálny a fyzický výkon.

Za zmienku tiež stojí, že meldónium pomáha znižovať koncentráciu karnitínu. Výsledkom je, že sa začína aktívna výroba gama-butyrobetaínu charakterizovaná vazodilatačnými vlastnosťami..

Ak osoba trpí akútnym ischemickým poškodením myokardu, tvorba nekrotickej zóny sa začína spomaľovať a doba rehabilitácie klesá. Ale to nie je všetko! Napríklad pri zlyhaní srdca sa zvyšuje kontraktilita myokardu, znižuje sa frekvencia záchvatov angíny pectoris a zvyšuje sa tolerancia záťaže.

V prípade chronických a akútnych porúch krvného obehu ischemickej povahy pomáhajú injekcie Mildronate zlepšovať krvný obeh a distribuovať ho v prospech postihnutej oblasti..

A konečne, okrem vyššie uvedeného, ​​liek pomáha eliminovať funkčné poruchy nervového systému u ľudí, ktorí trpia chronickým alkoholizmom s abstinenčným syndrómom..

farmakokinetika

Pri diskusii o vlastnostiach injekcií s liekom Mildronate by sa tejto téme mala venovať pozornosť. Liečivo je 100% biologicky dostupné, maximálna koncentrácia sa dosiahne okamžite po jeho podaní.

Látka sa v tele metabolizuje na dva metabolity, ktoré sa vylučujú obličkami. Polčas rozpadu je 3-6 hodín.

indikácia

V návode na použitie injekcií s detským zoznamom sú uvedené všetky podmienky, za ktorých je tento liek predpísaný. Môžete si ich vybrať v nasledujúcom zozname:

• Chronické srdcové zlyhanie.
• Sietnicové krvácanie rôznych etiológií.
• Hemophthalmus.
• Trombóza centrálnej sietnice, ako aj jej vetiev.
• Dyshormonálna kardiomyopatia.
• Fyzický a psychický stres.
• Koronárne srdcové choroby. V tomto prípade sa používa ako doplnok komplexnej terapie na zníženie rizika infarktu myokardu a angíny pectoris..
• Cerebrovaskulárna nedostatočnosť.
• Mŕtvica a iné chronické a akútne poruchy dodávky krvi do mozgu.
• Znížený výkon.
• Retinopatia rôznych etiológií (hypertonická alebo diabetická).
• Syndróm abstinenčného syndrómu vyplývajúci z chronického alkoholizmu.

Napriek tomu, aj keď niekto verí, že má všetky indikácie na použitie kvapkadiel s injekciou Mildronate alebo injekciami, nebude schopný zahájiť liečbu. Lieky sú vážne, a preto je predpis - samoliečba bude mať následky.

kontraindikácie

Ampulky s „detským“ sú zakázané používať pre ľudí, u ktorých je dodržaná jedna z nasledujúcich možností:

• Zvýšený intrakraniálny tlak. Najmä ak je príčinou intrakraniálny nádor alebo odtok žíl.
• Tehotenstvo alebo laktácia.
• Do 18 rokov.
• Testovaná vo vzťahu k zložkám, ktoré tvoria liek, precitlivenosť.

Použitie lieku pri liečbe maloletých, ako aj tehotných a dojčiacich žien sa neskúmalo. A keďže neexistujú žiadne informácie o jeho bezpečnosti a účinnosti, liek sa nepoužíva.

dávkovanie

Po preštudovaní indícií pre použitie injekcií s Mildronate musíte diskutovať o vlastnostiach a schéme jeho podávania. V tomto zozname je možné rozlíšiť všetky nuansy:

• Je potrebné podať injekciu alebo kvapkadlo ráno, pretože existuje riziko vzniku vzrušujúceho účinku.
• Liek sa predpisuje paraburálne, intravenózne a intramuskulárne. Spôsob podania, trvanie priebehu a množstvo použitej drogy určí lekár. Všetko záleží na závažnosti stavu, indikáciách a ďalších faktoroch..
• Ak je u pacienta diagnostikovaná ischemická choroba srdca s infarktom myokardu, liek sa vstrekne do žily, dýzy, 5-10 ml. Dávka sa podáva naraz alebo úplne alebo rozdelená do dvoch dávok.
• V prípade chronického srdcového zlyhania, ischemickej choroby srdca sprevádzanej stabilnou angínou pectoris, ako aj dishormonálnej kardiomyopatie sú indikácie podobné. Existuje však aj iná alternatíva: liek môžete užívať intramuskulárne 1-2 krát denne. Kurz trvá spravidla 10 - 14 dní. Potom sa pacient prenesie na tablety. Všeobecný kurz - 4-6 týždňov.
• V prípade cerebrovaskulárnej príhody sa predpíše 5 ml jedenkrát denne intravenózne počas 10 dní. Potom sa osoba prevedie na tablety (0,5 - 1 g ústami) a výsledkom je, že celková terapia trvá 4-6 týždňov. Chronická cerebrovaskulárna nedostatočnosť znamená rovnaké indikácie. Ale s takýmito patológiami spravidla stále predpisujú opakované kurzy.
• Ak má človek chronický alkoholizmus, potom sa do svalu alebo žily vstrekne 5 ml lieku dvakrát denne počas 7-10 dní..
• Krvácanie sietnice, retinopatia a hemoftalmy si vyžadujú parabulbarovú aplikáciu 0,5 ml počas 10 dní.
• Liečba fyzického a duševného stresu zahŕňa podávanie 5 ml jedenkrát denne do svalu alebo žily. Kurz trvá 10 - 14 dní. Terapia sa môže opakovať po 2 až 3 týždňoch.

Vo všeobecnosti neexistujú žiadne čisto všeobecné odporúčania. Dávka injekcie Mildronate sa vždy volí výlučne individuálne, so zameraním na výsledky vyšetrení, analýzy a ďalšiu reakciu tela na liečivo..

Vedľajšie účinky

Ľudia spravidla tolerujú túto drogu. Ale niekedy sú možné nežiaduce reakcie, napríklad:

• Zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku.
• tachykardia.
• Opuch, svrbenie, vyrážky, sčervenanie.
• Hyperaktivita, celková slabosť a eozinofília.

Aby ste sa nestretli s uvedenými dôsledkami, musíte podstúpiť liečbu liekom v prísnom súlade s terapeutickým režimom, ktorý vám ukázal lekár..

predávkovať

Podľa počtu kontraindikácií uvedených vyššie je zrejmé, že Mildronate je nízko toxická látka a nespôsobuje reakcie, ktoré sú skutočne nebezpečné pre zdravie..

Ak človek vezme nadmerne veľké množstvo lieku, potom je možné jednoducho zosilniť vyššie uvedené príznaky. V takýchto situáciách je predpísaná symptomatická terapia..

Liekové interakcie

Je povolené kombinovať Mildronate s nasledujúcimi drogami:

• Antiarytmiká.
• bronchodilatanciá.
• Antianginózne lieky.
• Protidoštičkové látky.
• anticoagulants.
• diuretiká.

Je tiež dôležité vedieť, že Mildronate zvyšuje účinok srdcových glykozidov. A vzhľadom na skutočnosť, že v dôsledku kombinácie lieku s alfa-blokátormi, nifedipínom a nitroglycerínom existuje riziko vzniku arteriálnej hypotenzie a miernej tachykardie, je potrebné postupovať opatrne a kombinovať ich. Mildronate zvyšuje ich činnosť.

recenzia

Nakoniec sa oplatí diskutovať o nich. Lekári tvrdia, že Mildronate je vynikajúci antianginózny liek, ktorý sa bežne používa v kardiologickej praxi. Všeobecne zabraňuje hladovaniu kyslíka a posilňuje cievnu stenu, harmonizuje a zvyšuje mikrocirkuláciu. Vďaka tomu je kvalitným metabolitom, ktorý komplexne zlepšuje telo.

Ľudia, ktorí tento liek užili, na to reagujú najlepším spôsobom. Hovorí sa, že ak potrebujete dobrý stimulátor mozgovej aktivity, mali by ste zvoliť možnosť „Detské“. Niektorí študenti ju začnú brať niekoľko týždňov pred skúškou. Tesne pred dôležitou udalosťou nemá užívanie drog zmysel - účinok je kumulatívny. Výsledok môžete zlepšiť kombináciou lieku s multivitamínmi a jódom..

Tento nástroj tiež pomáha ľuďom, ktorí sa necítia veľmi dobre vo fyzickom a morálnom zmysle. Tento stav je často syndróm chronickej únavy..

S takým ochorením sa takmer každý deň javí ako skutočný test, keď sa prebudíte s pocitom bezmocnosti. A ak človek pochopí, že jeho dodávka energie sa mu naozaj blíži, je čas vziať Mildronate. Prekvapivo pri tomto stave stačí 10 injekcií. Po jeho ukončení účinok zostane ešte asi pol mesiaca, po niekoľkých týždňoch vyschne. Preto je liečba injekciami samozrejme dobrá, ale musíme sa vysporiadať s odstránením hlavného problému, príčin choroby..

Všeobecne platí, že „Mildronat“ je skutočný „3 v 1“. Tento nástroj je užitočným liekom na srdce, dopingom pre telo a liečbou mnohých chorôb. Jeho použitie by však mal predpísať iba odborník.!

MILDRONAT® (kapsuly): návod na použitie

Dávkovacia forma

štruktúra

Jedna kapsula obsahuje

účinná látka - meldonium dihydrát 250 mg,

pomocné látky: sušený zemiakový škrob, koloidný oxid kremičitý, stearát vápenatý,

kapsula (telo a uzáver): oxid titaničitý (E 171), želatína

popis

Tvrdé želatínové kapsuly č. 1 bielej farby. Obsahom kapsúl je biely kryštalický prášok so slabým zápachom. Prášok je hygroskopický.

Farmakoterapeutická skupina

Tráviaci trakt a metabolizmus. Všeobecné tonické lieky. Všeobecné tonické prípravky.

Farmakologické vlastnosti

farmakokinetika

sania

Po jednorazovom perorálnom podaní meldónia sa maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) a plocha pod krivkou závislosti koncentrácie na čase (AUC) zvyšujú úmerne s aplikovanou dávkou. Čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie (tmax) je 1 - 2 hodiny. Pri opakovanom použití sa rovnovážna plazmatická koncentrácia dosiahne do 72–96 hodín po podaní prvej dávky. Hromadenie meldónia v krvnej plazme je možné. Jedlo spomaľuje absorpciu meldónia bez zmeny Cmax a AUC.

distribúcia

Meldónium z krvného obehu sa rýchlo šíri do tkanív. Väzba na plazmatické bielkoviny sa zvyšuje s časom po podaní dávky. Meldónium a jeho metabolity čiastočne prekonávajú placentárnu bariéru. Neuskutočnili sa žiadne štúdie vylučovania meldónia do ľudského materského mlieka..

metabolizmus

Meldónium sa metabolizuje hlavne v pečeni.

chov

Vylučovanie obličkami hrá významnú úlohu pri vylučovaní meldónia a jeho metabolitov. Eliminačný polčas meldónia (ti / 2) je približne 4 hodiny. Pri opakovaných dávkach je eliminačný polčas odlišný.

Špeciálne skupiny pacientov

Starší pacienti

Dávka meldónia by sa mala znížiť u starších pacientov s poruchou funkcie pečene alebo obličiek, ktorí majú zvýšenú zjavnú biologickú dostupnosť..

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

Pacienti so zníženou obličkovou aktivitou, ktorí majú zvýšenú zjavnú biologickú dostupnosť, by mali dávku znížiť. Dochádza k interakcii renálnej reabsorpcie meldónia alebo jeho metabolitov (napríklad 3 - hydroxymeldónia) a karnitínu, v dôsledku čoho sa zvyšuje renálny klírens karnitínu. Neexistuje žiadny priamy účinok meldónia, GBB a kombinácie meldónia / GBB na systém renín-angiotenzín-aldosterón..

Pacienti s poruchou funkcie pečene

Pacienti so zhoršenou funkciou pečene, ktorí majú zvýšenú zjavnú biologickú dostupnosť, majú znížiť dávku meldonia. Zmeny ukazovateľov aktivity pečene u ľudí po aplikácii dávok 400 - 800 mg neboli pozorované. Nie je možné vylúčiť možnú infiltráciu tuku do pečeňových buniek..

Nie sú údaje o bezpečnosti a účinnosti použitia meldónia u detí a dospievajúcich (do veku 18 rokov), takže použitie meldónia u tejto skupiny pacientov je kontraindikované..

farmakodynamika

Meldónium je prekurzor karnitínu, štruktúrny analóg gama-butyrobetaínu (GBB), v ktorom je jeden atóm uhlíka nahradený atómom dusíka..

V podmienkach zvýšeného zaťaženia meldónium obnovuje rovnováhu medzi dodávkou a potrebou kyslíka v bunkách, eliminuje hromadenie toxických metabolických produktov v bunkách a chráni ich pred poškodením; má tiež tonizujúci účinok. Vďaka jeho použitiu telo získava schopnosť vydržať záťaž a rýchlo obnoviť zásoby energie. Vďaka týmto vlastnostiam sa meldónium používa na zvýšenie fyzickej a duševnej výkonnosti. V dôsledku zníženia koncentrácie karnitínu sa intenzívne syntetizuje GBB, ktorý má vazodilatačné vlastnosti. V prípade akútneho ischemického poškodenia myokardu meldonium spomaľuje tvorbu nekrotickej zóny a skracuje dobu rehabilitácie. Pri zlyhaní srdca zvyšuje kontraktilitu myokardu, zvyšuje toleranciu záťaže a znižuje frekvenciu záchvatov angíny pectoris. Pri akútnych a chronických ischemických poruchách mozgového obehu zlepšuje krvný obeh v ohnisku ischémie, prispieva k redistribúcii krvi v prospech ischemickej oblasti. V prípade neurologických porúch (po cerebrovaskulárnych príhodách, mozgových operáciách, poraneniach hlavy, kliešťovej encefalitíde) má pozitívny vplyv na proces zotavovania fyzických a intelektuálnych funkcií počas obdobia zotavenia.

Indikácie pre použitie

Pri komplexnej terapii v nasledujúcich prípadoch:

- znížený výkon, fyzické a psycho-emocionálne nadmerné zaťaženie

- počas zotavovania sa z cerebrovaskulárnych porúch, poranení hlavy a encefalitídy

Dávkovanie a spôsob podávania

Aplikujte vo vnútri. Kapsula sa prehltne vodou. Liek sa môže používať pred jedlom alebo po jedle. V súvislosti s možným stimulačným účinkom sa liek odporúča užívať ráno.

dospelí

Denná dávka je 500 mg (2 kapsuly). Dennú dávku je možné použiť naraz alebo rozdeliť na dve jednotlivé dávky. Maximálna denná dávka je 500 mg.

Trvanie liečby je 4-6 týždňov. Priebeh liečby sa môže opakovať 2 až 3-krát ročne.

Starší pacienti

Starší pacienti s poruchou funkcie pečene a / alebo obličiek môžu potrebovať zníženie dávky meldónia.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

Keďže sa liek vylučuje obličkami, pacienti s poškodenou funkciou obličiek od miernej až strednej závažnosti by mali používať nižšiu dávku meldonia..

Pacienti s poruchou funkcie pečene

Pacienti s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene majú používať nižšiu dávku meldónia.

Pediatrická populácia

Nie sú údaje o bezpečnosti a účinnosti použitia meldónia u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, takže použitie tohto lieku pre deti a dospievajúcich je kontraindikované..

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky sú lokalizované podľa klasifikačnej databázy orgánových systémov a frekvencie výskytu MedDRA: často (≥1 / 100 až

kontraindikácie

- precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek pomocnú látku lieku

- zvýšený intrakraniálny tlak (v rozpore s venóznym výtokom, intrakraniálnymi nádormi)

- závažné zlyhanie pečene a / alebo obličiek kvôli nedostatku dostatočných bezpečnostných údajov

- tehotenstva a laktácie kvôli chýbajúcim údajom o klinickom použití lieku počas tohto obdobia

- deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov kvôli chýbajúcim údajom o klinickom použití lieku počas tohto obdobia

Liekové interakcie

Zvyšuje účinok koronárnych dilatantov, niektorých antihypertenzív, srdcových glykozidov.

Môže byť kombinovaný s antianginózami, antikoagulanciami, protidoštičkami, antiarytmikami, diuretikami, bronchodilatátormi.

Meldónium môže zvýšiť účinok liekov obsahujúcich glyceryl trinitrát, nifedipín, beta-blokátory, iné antihypertenzíva a periférne vazodilatátory..

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, ktorí súčasne užívali meldónium a lisinopril, sa zistil pozitívny účinok kombinovanej terapie (vazodilatácia hlavných tepien, zlepšenie periférneho obehu a kvality života, zníženie psychického a fyzického stresu)..

Pri použití meldónia v kombinácii s kyselinou orotovou na odstránenie poškodenia spôsobeného ischémiou / reperfúziou sa pozoroval ďalší farmakologický účinok..

Súčasné použitie Sorbifer a meldonium u pacientov s anémiou s nedostatkom železa zlepšilo zloženie mastných kyselín v červených krvinkách.

Meldonium pomáha eliminovať patologické zmeny v srdci spôsobené azidotymidínom (AZT) a nepriamo ovplyvňuje oxidačné stresové reakcie spôsobené AZT, čo vedie k mitochondriálnej dysfunkcii. Použitie meldónia v kombinácii s AZT alebo inými liekmi na liečbu syndrómu získanej imunodeficiencie (AIDS) má pozitívny vplyv na liečbu AIDS.

V teste na stratu reflexu etanolu znížilo meldónium trvanie spánku. Počas kŕčov spôsobených pentylenetetrazolom sa zistil výrazný antikonvulzívny účinok meldonia. Ak sa naopak a-adrenoblocker yohimbín v dávke 2 mg / kg a inhibítor N- (G) -nitro-L-arginínsyntázy v dávke 10 mg / kg použijú pred liečbou meldóniom, antikonvulzívny účinok meldónia sa úplne zablokuje..

Predávkovanie meldóniom môže zvýšiť kardiotoxicitu spôsobenú cyklofosfamidom.

Nedostatok karnitínu v dôsledku použitia D-karnitínu (farmakologicky neaktívneho izoméru) -meldónia môže zvýšiť kardiotoxicitu spôsobenú ifosfamidom.

Meldónium má ochranný účinok v prípade kardiotoxicity spôsobenej indinavirom a neurotoxicity spôsobenej efavirenzom.

Vzhľadom na možný vývoj miernej tachykardie a arteriálnej hypotenzie je potrebné postupovať opatrne pri kombinácii s liekmi, ktoré majú rovnaký účinok, vrátane iných liekov obsahujúcich meldónium..

špeciálne pokyny

Pacienti s chronickými ochoreniami pečene a / alebo obličiek by mali byť pri dlhodobom používaní lieku opatrní (treba sledovať funkciu pečene a / alebo obličiek)..

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Pri vedení vozidla alebo potenciálne nebezpečných strojoch buďte opatrní..

predávkovať

Prípady predávkovania meldóniom nie sú známe, liek je málo toxický.

Pri nízkom krvnom tlaku sú možné bolesti hlavy, závraty, tachykardia a celková slabosť.

V prípade silného predávkovania sa musí sledovať funkcia pečene a obličiek..

V dôsledku výraznej väzby liečiva na proteíny nie je hemodialýza významná.

Uvoľňovací formulár

10 kapsúl sa vloží do blistrového obalu z polyvinylchloridovej fólie s povlakom polyvinylidénchloridu a hliníkovou fóliou..

2 alebo 4 blistre spolu s pokynmi na lekárske použitie v štáte a ruských jazykoch sú vložené do kartónu.

Podmienky skladovania

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou..

Držte mimo dosahu detí!

Skladovateľnosť

Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.

Kapsuly pre deti: návod na použitie

popis

Tvrdé želatínové kapsuly biele.

Jedna kapsula obsahuje:

účinná látka - 250 mg meldónium,

pomocné látky: sušený zemiakový škrob, hydratovaný oxid kremičitý (Siloid 244 FP), stearát vápenatý.

Kapsula (telo a uzáver): oxid titaničitý (E 171), želatína.

Meldonium - štrukturálny analóg gama-butyrobetaínu - látka, ktorá sa nachádza v každej bunke ľudského tela..

V podmienkach zvýšeného zaťaženia meldónium obnovuje rovnováhu medzi dodávkou a potrebou kyslíka v bunkách, eliminuje hromadenie toxických metabolických produktov v bunkách a chráni ich pred poškodením; má tiež tonizujúci účinok. Vďaka jeho použitiu telo získava schopnosť vydržať záťaž a rýchlo obnoviť zásoby energie. Vďaka týmto vlastnostiam sa meldónium používa na liečbu rôznych porúch kardiovaskulárneho systému, zásobovania mozgu krvou, ako aj na zvýšenie fyzickej a duševnej výkonnosti. V dôsledku zníženia koncentrácie karnitínu sa intenzívne syntetizuje gama-butyrobetaín s vazodilatačnými vlastnosťami. V prípade akútneho ischemického poškodenia myokardu meldonium spomaľuje tvorbu nekrotickej zóny a skracuje dobu rehabilitácie. Pri zlyhaní srdca zvyšuje kontraktilitu myokardu, zvyšuje toleranciu záťaže a znižuje frekvenciu záchvatov angíny pectoris. Pri akútnych a chronických ischemických poruchách mozgového obehu zlepšuje krvný obeh v ohnisku ischémie, prispieva k redistribúcii krvi v prospech ischemickej oblasti. V prípade neurologických porúch (po cerebrovaskulárnych príhodách, mozgových operáciách, poraneniach hlavy, kliešťovej encefalitíde) má pozitívny vplyv na proces zotavovania fyzických a intelektuálnych funkcií počas obdobia zotavenia.

Po perorálnom podaní sa maximálna plazmatická koncentrácia meldónia (Max.) A plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) zvyšuje úmerne k použitej dávke. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (Tmax.) Je 1-6 hodín, AUC po opakovanom použití intravenózne sa líši od AUC po jednej aplikácii. To naznačuje akumuláciu meldónia v plazme.

Meldónium sa rýchlo distribuuje z krvi, hlavne do srdca. Distribučný objem je 84 - 88 litrov. Priemerné množstvo väzby na plazmatické proteíny je 8,3% po 8 hodinách a 61,7% po 24 hodinách po podaní. Pri dlhodobom používaní meldónia existuje tendencia zvyšovať jeho väzbu na proteíny. Meldónium a jeho metabolity čiastočne prechádzajú placentárnou bariérou, ktorá sa vylučuje do materského mlieka.

Pri štúdiu metabolizmu na pokusných zvieratách sa zistilo, že meldónium sa metabolizuje hlavne v pečeni, pričom kyselina jantárová je jedným z hlavných metabolitov. Metabolický klírens meldónia je znížený u starších pacientov, u pacientov s cirhózou, ako aj u pacientov so závažným zlyhaním obličiek..

Po jednorazovom intravenóznom podaní meldónia bol eliminačný polčas (t½) 5,56 - 6,55 hodín, terminálna fáza bola 15,34 hodiny. So zvýšením dávky na 400 mg sa vylučovanie lieku močom zvyšuje; v dávkach vyšších ako 400 mg sa vylučovanie nemení. Pri opakovanom použití meldónia v dávke 400 - 800 mg denne (dvakrát denne - 7 dní alebo jedenkrát denne počas 8 dní) sa rovnovážna koncentrácia lieku v plazme dosiahne do 72 - 96 hodín po podaní prvej dávky. Tieto údaje naznačujú akumuláciu meldónia v plazme.

Starší pacienti: U pacientov so zlyhaním pečene a / alebo obličiek by sa mala dávka meldónia znížiť.

Pacienti so zlyhaním obličiek a / alebo pečene: dávka meldónia by sa mala znížiť.

Deti: kvôli nedostatku údajov o bezpečnosti a účinnosti meldónia je kontraindikovaný.

Indikácie pre použitie

V rámci komplexnej liečby v nasledujúcich prípadoch:

s fyzickým a psycho-emocionálnym preťažením sprevádzaným znížením výkonu;

počas obdobia zotavenia po cerebrovaskulárnych chorobách, traumatickom poranení mozgu a encefalitíde (podľa odporúčaní lekára).

Dávkovanie a spôsob podávania

Aplikujte vo vnútri. Denná dávka pre dospelých je 500 mg (2 kapsuly). Celkovú dávku môžete užiť ráno, alebo - rozdeliť na 2 dávky (1 kapsula). V súvislosti s možným stimulačným účinkom sa odporúča užívať liek ráno.

Trvanie liečebného cyklu určuje lekár.

Ak ste vynechali ďalšiu dávku, užite ju okamžite. Nepoužívajte dvojitú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Pokračujte v užívaní podľa odporúčaní lekára..

Vedľajší účinok

Droga je zvyčajne dobre tolerovaná. U citlivých pacientov, ako aj v prípade prekročenia dávky, sú však možné vedľajšie účinky.

Vedľajšie účinky uvedené nižšie sú klasifikované podľa skupín orgánových systémov; pri určovaní frekvencie výskytu sa používa táto klasifikácia: veľmi často (> 1/10), často (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

kontraindikácie

Precitlivenosť na meldónium alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku;

zvýšený intrakraniálny tlak (v rozpore s venóznym výtokom, intrakraniálnymi nádormi);

zlyhanie pečene alebo obličiek (nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti používania);

Počas tehotenstva a dojčenia;

deti do 18 rokov (bezpečnosť pri používaní nebola overená).

predávkovať

Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania. Liek je málo toxický a nespôsobuje závažné vedľajšie účinky..

Príznaky: v prípade nízkeho krvného tlaku sú možné bolesti hlavy, závraty, tachykardia, celková slabosť..

V prípade silného predávkovania je potrebné kontrolovať funkciu pečene a obličiek. Pri významnom znížení krvného tlaku by sa mali používať činidlá regulujúce tlak.

Preventívne opatrenia

U pacientov s anamnézou poškodenia funkcie pečene a obličiek je pri používaní lieku potrebná opatrnosť (sledovanie funkcie pečene a obličiek)..

Používajte počas tehotenstva alebo laktácie

Štúdie na zvieratách nepostačujú na vyhodnotenie účinku meldónia na graviditu, embryonálny / fetálny vývoj, pôrod a popôrodný vývoj. Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe, preto ich nepoužívajte počas tehotenstva.

V súvislosti s požitím meldónia do materského mlieka v prípadoch, keď sa liek používa počas laktácie, by sa dojčenie malo prerušiť..

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri šoférovaní alebo práci s inými mechanizmami

Neuskutočnilo sa hodnotenie vplyvu na schopnosť viesť vozidlá a udržiavať mechanizmy výskumu.

Interakcia s inými liekmi

Meldonium sa môže používať spolu s nitrátmi s predĺženým účinkom a inými antianginálnymi látkami, srdcovými glykozidmi a diuretikami. Môže sa tiež kombinovať s antikoagulanciami, protidoštičkovými látkami, antiarytmikami a inými liekmi, ktoré zlepšujú mikrocirkuláciu..

Malo by sa pamätať na to, že meldónium môže zvýšiť účinok liekov obsahujúcich glyceryltrinitráty, nifedipín, beta-blokátory, iné antihypertenzíva a periférne vazodilatátory..

Nepoužívajte s inými liekmi obsahujúcimi meldónium, pretože sa môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov.

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C..

Držte mimo dosahu detí.

Skladovateľnosť - 4 roky.

Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.

Návod na použitie pre deti (tablety)

Návod na použitie lieku pre deti

Názov značky: Mildronate
Medzinárodný nechránený názov: Meldonium
Dávková forma: Kapsuly 250 mg.

Návod na použitie pre deti (tablety)

Meldonium (Mildronate) (lat. Meldonium (mildronate)) je metabolické činidlo, ktoré normalizuje energetický metabolizmus buniek podstupujúcich hypoxiu alebo ischémiu. Podporuje energetický metabolizmus srdca a ďalších orgánov.
Od roku 2012 je meldónium v ​​Ruskej federácii zaradené do zoznamu základných a základných liekov.
Neschválené Úradom pre potraviny a liečivá (FDA) na použitie v Spojených štátoch, ale je možné ich kúpiť online bez lekárskeho predpisu..
Od 1. januára 2016 je Svetová antidopingová agentúra zaradená do aktuálneho zoznamu zakázaných látok v športe
Wikipedia

Zloženie a vlastnosti detského

Jedna kapsula obsahuje:

• účinná látka: meldonium dihydrát 250 mg;
• pomocné látky: sušený zemiakový škrob, koloidný oxid kremičitý, stearát vápenatý;
• kapsula (telo a uzáver): oxid titaničitý (E 171), želatína.

Opis: Biele tvrdé želatínové kapsuly č. Obsahom kapsúl je biely kryštalický prášok so slabým zápachom. Prášok je hygroskopický.

Farmakoterapeutická skupina: tráviaci trakt a metabolizmus. Všeobecné tonické prípravky.

ATX kód: A13A

Farmakologické vlastnosti

farmakokinetika

sania

Po jednorazovom perorálnom podaní meldónia je maximálna plazmatická koncentrácia (C_max) a plocha pod krivkou závislosti koncentrácie na čase (AUC) sa zvyšuje úmerne k použitej dávke.

Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie v plazme (t_max) je 1 - 2 hodiny.

Pri opakovanom použití sa rovnovážna plazmatická koncentrácia dosiahne do 72 až 96 hodín po prvej dávke.

Možná akumulácia meldónia v krvnej plazme.

Jedlo spomaľuje vstrebávanie meldónia bez zmeny C_max a AUC.

distribúcia

Meldónium z krvného obehu sa rýchlo šíri v tkanivách.

Väzba na plazmatické bielkoviny sa zvyšuje s časom po podaní dávky.

Meldónium a jeho metabolity čiastočne prekonávajú placentárnu bariéru.

Neuskutočnili sa žiadne štúdie vylučovania meldónia do ľudského materského mlieka..

metabolizmus

Meldónium sa metabolizuje hlavne v pečeni.

chov

Vylučovanie obličkami hrá významnú úlohu pri vylučovaní meldónia a jeho metabolitov..

Eliminačný polčas meldónia (t_1/2) je približne 4 hodiny.

Pri opakovaných dávkach je eliminačný polčas odlišný.

Špeciálne skupiny pacientov

Starší pacienti

Dávka meldónia by sa mala znížiť u starších pacientov s poruchou funkcie pečene alebo obličiek, ktorí majú zvýšenú zjavnú biologickú dostupnosť..

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

Pacienti so zníženou obličkovou aktivitou, ktorí majú zvýšenú zjavnú biologickú dostupnosť, by mali dávku znížiť..

Dochádza k interakcii renálnej reabsorpcie meldónia alebo jeho metabolitov (napríklad 3-hydroxymeldónia) a karnitínu, v dôsledku čoho sa zvyšuje renálny klírens karnitínu..

Pacienti s poruchou funkcie pečene

Pacienti so zníženou aktivitou pečene Pacienti so zníženou aktivitou pečene, ktorí majú zvýšenú zjavnú biologickú dostupnosť, majú znížiť dávku meldónia..

Zmeny v činnosti pečene u ľudí po aplikácii dávok 400 až 800 mg neboli pozorované..

Nie je možné vylúčiť možnú infiltráciu tuku do pečeňových buniek..

Pediatrická populácia

Nie sú údaje o bezpečnosti a účinnosti použitia meldónia u detí a dospievajúcich (do veku 18 rokov), takže použitie meldónia u tejto skupiny pacientov je kontraindikované..

farmakodynamika

Meldónium je prekurzor karnitínu, štruktúrny analóg gama-butyrobetaínu (GBB), v ktorom je jeden atóm uhlíka nahradený atómom dusíka..

V podmienkach zvýšeného zaťaženia meldónium obnovuje rovnováhu medzi dodávkou a potrebou kyslíka v bunkách, eliminuje hromadenie toxických metabolických produktov v bunkách a chráni ich pred poškodením; má tiež tonizujúci účinok.

Vďaka jeho použitiu telo získava schopnosť vydržať záťaž a rýchlo obnoviť zásoby energie.

Vďaka týmto vlastnostiam sa meldónium používa na zvýšenie fyzickej a duševnej výkonnosti..

V dôsledku zníženia koncentrácie karnitínu sa intenzívne syntetizuje GBB s vazodilatačnými vlastnosťami..

V prípade akútneho ischemického poškodenia myokardu meldónium spomaľuje tvorbu nekrotickej zóny, skracuje dobu rehabilitácie.

Pri zlyhaní srdca zvyšuje kontraktilitu myokardu, zvyšuje toleranciu záťaže a znižuje frekvenciu záchvatov angíny pectoris.

Pri akútnych a chronických ischemických poruchách mozgového obehu zlepšuje krvný obeh v ohnisku ischémie, prispieva k redistribúcii krvi v prospech ischemickej oblasti..

V prípade neurologických porúch (po cerebrovaskulárnych príhodách, mozgových operáciách, poraneniach hlavy, kliešťovej encefalitíde) má pozitívny vplyv na proces zotavovania fyzických a intelektuálnych funkcií počas obdobia zotavenia.

Indikácie pre použitie Mildronate

Pri komplexnej terapii v nasledujúcich prípadoch:

• znížený výkon, fyzické a psycho-emocionálne nadmerné zaťaženie;
• počas zotavovania sa z cerebrovaskulárnych porúch, poranení hlavy a encefalitídy.

Použitie Mildronate (metóda, dávkovanie)

Kapsula sa prehltne vodou.

Liek sa môže používať pred jedlom alebo po jedle..

V súvislosti s možným stimulačným účinkom sa liek odporúča užívať ráno.

dospelí

Denná dávka je 500 mg (2 kapsuly).

Dennú dávku je možné použiť naraz alebo rozdeliť na dve jednotlivé dávky.

Maximálna denná dávka je 500 mg.

Trvanie liečby je 4 až 6 týždňov.

Priebeh liečby sa môže opakovať 2 až 3 krát do roka.

Starší pacienti

Starší pacienti s poruchou funkcie pečene a / alebo obličiek môžu potrebovať zníženie dávky meldónia.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

Keďže sa liek vylučuje obličkami, pacienti s poškodenou funkciou obličiek od miernej až strednej závažnosti by mali používať nižšiu dávku meldonia..

Pacienti s poruchou funkcie pečene

Pacienti s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene majú používať nižšiu dávku meldónia.

Pediatrická populácia

Nie sú údaje o bezpečnosti a účinnosti použitia meldónia u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, takže použitie tohto lieku pre deti a dospievajúcich je kontraindikované..

Vedľajšie účinky Mildronate

Vedľajšie účinky sú lokalizované podľa klasifikačnej databázy orgánov a frekvencie výskytu MedDRA: často (≥1 / 100 až

Kontraindikácie detské

• precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek pomocnú látku lieku;
• zvýšený intrakraniálny tlak (v rozpore s venóznym výtokom, intrakraniálnymi nádormi);
• závažné zlyhanie pečene a / alebo obličiek kvôli nedostatku dostatočných bezpečnostných údajov;
• tehotenstva a laktácie kvôli chýbajúcim údajom o klinickom použití lieku počas tohto obdobia;
• deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov kvôli chýbajúcim údajom o klinickom použití lieku počas tohto obdobia.

Liekové interakcie

Zvyšuje účinok koronárnych dilatantov, niektorých antihypertenzív, srdcových glykozidov.

Môže byť kombinovaný s antianginózami, antikoagulanciami, protidoštičkami, antiarytmikami, diuretikami, bronchodilatátormi.

Meldónium môže zvýšiť účinok liekov obsahujúcich glyceryl trinitrát, nifedipín, beta-blokátory, iné antihypertenzíva a periférne vazodilatátory..

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, ktorí súčasne užívali meldónium a lisinopril, sa zistil pozitívny účinok kombinovanej terapie (vazodilatácia hlavných tepien, zlepšenie periférneho obehu a kvality života, zníženie psychického a fyzického stresu)..

Pri použití meldónia v kombinácii s kyselinou orotovou na odstránenie poškodenia spôsobeného ischémiou / reperfúziou sa pozoroval ďalší farmakologický účinok..

Súčasné použitie Sorbifer a meldonium u pacientov s anémiou s nedostatkom železa zlepšilo zloženie mastných kyselín v červených krvinkách.

Meldónium pomáha odstraňovať patologické zmeny v srdci spôsobené azidotymidínom (AZT) a nepriamo ovplyvňuje oxidačné stresové reakcie spôsobené AZT, čo vedie k mitochondriálnej dysfunkcii.

Použitie meldónia v kombinácii s AZT alebo inými liekmi na liečbu syndrómu získanej imunodeficiencie (AIDS) má pozitívny vplyv na liečbu AIDS.

V etanolovom reflexnom teste strata meldónia skrátila dobu spánku.

Počas kŕčov spôsobených pentylenetetrazolom sa preukázal výrazný antikonvulzívny účinok meldonia.

Naopak, keď sa použije pred ošetrením meldóniom a₂-adrenoblocker yohimbín v dávke 2 mg / kg a inhibítor syntázy oxidu dusnatého (COA) N- (G) -nitro-L-arginínu v dávke 10 mg / kg, antikonvulzívny účinok meldonia je úplne blokovaný.

Predávkovanie meldóniom môže zvýšiť kardiotoxicitu spôsobenú cyklofosfamidom.

Nedostatok karnitínu v dôsledku použitia D-karnitínu (farmakologicky neaktívneho izoméru) -meldónia môže zvýšiť kardiotoxicitu spôsobenú ifosfamidom.

Meldónium má ochranný účinok v prípade kardiotoxicity spôsobenej indinavirom a neurotoxicity spôsobenej efavirenzom.

Vzhľadom na možný vývoj miernej tachykardie a arteriálnej hypotenzie je potrebné pri kombinovaní Mildronate s liekmi, ktoré majú rovnaký účinok, aj s inými liekmi obsahujúcimi meldonium, postupovať opatrne..

špeciálne pokyny

Pacienti s chronickým ochorením pečene a / alebo obličiek s dlhodobým užívaním lieku Mildronate by mali byť opatrní (treba sledovať funkciu pečene a / alebo obličiek)..

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Pri vedení vozidla alebo potenciálne nebezpečných strojoch buďte opatrní..

Predávkovanie detským

Prípady predávkovania meldóniom nie sú známe, liek je málo toxický.

Pri nízkom krvnom tlaku sú možné bolesti hlavy, závraty, tachykardia a celková slabosť.

V prípade silného predávkovania sa musí sledovať funkcia pečene a obličiek..

V dôsledku výraznej väzby liečiva na proteíny nie je hemodialýza významná.

Balenie, skladovanie a výrobca

Pokyny pre deti na používanie tabliet (verzia skenovania)

Pokyny na našej webovej stránke sú úplne v súlade s oficiálnymi pokynmi na lekárske použitie liekov, ale môžete si tiež stiahnuť naskenovanú verziu oficiálnych pokynov:

Návod na použitie MILDRONAT (MILDRONATUM)

Forma uvoľnenia, zloženie a balenie

Tvrdé želatínové kapsuly, biele; obsah kapsuly - biely kryštalický prášok s miernym zápachom, hygroskopický.

Pomocné látky: sušený zemiakový škrob, oxid kremičitý, stearát vápenatý.

Zloženie obalu kapsuly: oxid titaničitý (E171), želatína.

10 kusov. - blistre (4) - balenia.

vrchnáky. 500 mg: 20 alebo 60 ks.
Reg. Č.: 7304/05/10 zo 27.4.2010 - súčasné

Tvrdé želatínové kapsuly, biele; obsah kapsuly - biely kryštalický prášok s miernym zápachom, hygroskopický.

Pomocné látky: sušený zemiakový škrob, oxid kremičitý, stearát vápenatý.

Zloženie obalu kapsuly: oxid titaničitý (E171), želatína.

10 kusov. - blistre (2) - balenia.
10 kusov. - blistre (6) - balenia.

rd / injekcia. 500 mg / 5 ml: amp. 10 kusov.
Reg. Č.: 7397/95/99/2000/05/09/10 z 29. júla 2010 - účinné

Injekcia, číra, bezfarebná.

Pomocné látky: voda na a.

5 ml - ampulky (5) - obal z plastových buniek (2) - balenia z kartónu.

rd / injekcia. 500 mg / 5 ml: amp. 10 kusov.
Reg. Č.: 7397/95/99/2000/05/09/10 z 29. júla 2010 - účinné

Injekcia, číra, bezfarebná.

Pomocné látky: voda na a.

5 ml - ampulky (5) - obal z plastových buniek (2) - balenia z kartónu.

farmaceutický účinok

Droga, ktorá zlepšuje metabolizmus. Je to štruktúrny analóg prekurzora karnitínu gama-butyrobetaínu (GBB), v ktorom je jeden atóm vodíka nahradený atómom dusíka..

Predpokladá sa, že existujú dva mechanizmy účinku Mildronate na telo

1. Účinok na syntézu karnitínu

V dôsledku inhibície aktivity butyrobetaínhydroxylázy, Mildronate znižuje biosyntézu karnitínu a inhibuje transport mastných kyselín s dlhým reťazcom cez bunkovú membránu, čím bráni akumulácii aktivovaných derivátov neoxidovaných mastných kyselín, acylkarnitínu a acylkoenzýmu A, v bunkách, ktoré majú výrazné detergentné vlastnosti. V podmienkach ischémie Mildronate obnovuje rovnováhu medzi dodávkou kyslíka a spotrebou v bunkách, odstraňuje poruchy transportu ATP a súčasne aktivuje alternatívny zdroj energie - glykolýzu, ktorá sa vykonáva bez ďalšej spotreby kyslíka..

So zvýšenou záťažou v dôsledku intenzívnej spotreby energie v bunkách zdravého tela dochádza k dočasnému zníženiu obsahu mastných kyselín, najmä karnitínu. Je známe, že biosyntéza karnitínu je regulovaná plazmatickou hladinou a stresom, ale nezávisí od koncentrácie prekurzorov karnitínu v bunke. Pretože Mildronate inhibuje konverziu GBB na karnitín, vedie to k zníženiu hladiny karnitínu v krvi, čo následne aktivuje syntézu karnitínového prekurzora - GBB..

S poklesom koncentrácie Mekonátu sa obnovuje proces biosyntézy karnitínu a normalizuje sa koncentrácia mastných kyselín v bunke. Bunky sú teda pravidelne trénované, čo prispieva k ich prežitiu v podmienkach zvýšeného zaťaženia, pri ktorom je obsah mastných kyselín v nich pravidelne znížený a pri znížení zaťaženia je obsah mastných kyselín rýchlo obnovený. V podmienkach skutočného preťaženia prežijú bunky, ktoré sú „vyškolené“ pomocou Mildronate, tie podmienky, keď „netrénované“ bunky odumrú..

2. Funkcia mediátora hypotetického GBB-ergického systému

Bola predložená hypotéza, že v tele je predtým opísaný systém prenosu nervových impulzov - GBB-ergický systém, ktorý zabezpečuje prenos nervových impulzov do somatických buniek. Mediátorom tohto systému je okamžitý prekurzor karnitínu - ester GBB. V dôsledku pôsobenia esterázy dáva tento mediátor do bunky elektrón, čím prevádza elektrický impulz a sám sa zmení na GBB..

Syntéza GBB je možná v akejkoľvek somatickej bunke tela. Jeho rýchlosť je regulovaná intenzitou stimulu a výdaja energie, čo zase závisí od koncentrácie karnitínu. Preto sa so znížením koncentrácie karnitínu stimuluje syntéza GBB. So zvýšením koncentrácie mediátora (GBB esteru) na akomkoľvek mieste v tele sa za účasti centrálneho nervového systému aktivujú regulačné mechanizmy, ktoré sú za to „zodpovedné“..

V tele teda existuje hospodárny reťazec reakcií, ktorý poskytuje primeranú reakciu na podráždenie alebo stres:

• Začína prijímaním signálu z nervových vlákien (vo forme elektrónu), potom nasleduje syntéza GBB a jeho esteru, ktorý následne prenáša signál na membrány somatických buniek. Somatické bunky v reakcii na podráždenie syntetizujú nové molekuly a poskytujú šírenie signálu. Potom sa hydrolyzovaná forma GBB s účasťou aktívneho transportu dostane do pečene, obličiek a semenníkov, kde sa zmení na karnitín..

Ako bolo uvedené vyššie, Mildronate je štruktúrny analóg GBB, v ktorom je jeden atóm vodíka nahradený atómom dusíka. Keďže Mildronate môže byť vystavený GBD-esteráze, môže slúžiť ako hypotetický „mediátor“. Avšak GBB hydroxyláza neovplyvňuje mildronát, a preto sa po zavedení do tela koncentrácia karnitínu nezvyšuje, ale znižuje. Pretože samotný Mildronate pôsobí ako „sprostredkovateľ“ stresu a tiež zvyšuje obsah GBD, prispieva k rozvoju reakcie tela. V dôsledku toho sa tiež zvyšuje celková metabolická aktivita v iných systémoch, napríklad v centrálnom nervovom systéme..

Výsledky experimentálnych štúdií

Pri pokusoch na anestetizovaných mačkách sa skúmal vplyv mildronátu na výkonnosť kardiovaskulárneho systému. Zistilo sa, že v širokom rozmedzí dávok liečivo zvyšuje objemový prietok krvi, systolický a minútový objem, nemá významný účinok alebo mierne znižuje žilový tlak. Tieto údaje naznačujú pozitívny vplyv Mildronate na kontraktilnú funkciu myokardu..

Detský má ochranný účinok na hypoxiu myokardu. Pri pokusoch na izolovanej predsieni králika sa zistilo, že po ukončení hypoxických účinkov liek urýchľuje obnovenie kontraktility myokardu na normálnu úroveň..

V ďalšej sérii experimentov s anestetizovanými bielymi potkanmi sa zistilo, že zavedenie Mildronate pred začiatkom experimentu eliminuje zvýšenie ischémie (elevácia segmentu ST) po ligácii ľavej koronárnej artérie, znižuje zodpovedajúce zameranie infarktu myokardu a zvyšuje životnosť zvierat. Pri opakovanom podaní liečiva do 10 dní sa zistil výrazný (viac ako dvojnásobný v porovnaní s kontrolou) pokles zamerania srdcového infarktu..

Účinnosť detských liekov ako nifedipínu zabraňuje rozvoju porúch srdcového rytmu, vrátane komorovej fibrilácie, u potkanov po ligácii koronárnych tepien..

V podmienkach „uľahčeného“ experimentálneho infarktu myokardu (ligácia ľavej koronárnej artérie počas ≤1 h) u psov liek eliminuje ischemické zmeny EKG.

Mildronate chráni myokard pred škodlivými účinkami katecholamínov a alkoholu.

Pri pokusoch na potkanoch sa zistilo, že predbežné podávanie Mildronate u 50% zvierat úplne eliminuje zmeny EKG spôsobené izoproterenolom (izadrínom) a epinefrínom (adrenalínom). Histologické vyšetrenie myokardu potkana naznačuje, že v prípade adrenalínu mildronát chráni bunky myokardu, zabraňuje vzniku ireverzibilných zmien v kardiomyocytoch a pomáha obnoviť normálnu štruktúru myokardu..

V experimentálnych štúdiách sa zistilo, že toxické koncentrácie etylalkoholu spôsobené poškodením myokardu sa v zásade nelíšia od koncentrácií spôsobených ischémiou alebo stresom. Dá sa predpokladať, že je to kvôli podobnosti mechanizmov pôsobenia faktorov ovplyvňujúcich tkanivo myokardu. Dôkaz, že Mildronate znižuje poškodenie myokardu spôsobené etylalkoholom, odôvodňuje použitie lieku na korekciu funkčných a organických porúch tela pri chronickej intoxikácii alkoholom..

Experimentálne sa zistilo, že Mildronate znižuje vzrušujúci účinok etylalkoholu asi päťkrát. V podmienkach „slobodnej voľby“ znižuje detská konzumácia etylalkoholu experimentálnymi zvieratami o 80 až 100%..

Pri pokusoch na zvieratách sa pozoroval účinok lieku na zlepšenie toku krvi v mozgu a mozgu. Zistilo sa, že Mildronate má pozitívny vplyv na ischémiu mozgového tkaniva. Liek optimalizuje distribúciu mozgového prietoku krvi v prospech ložísk ischémie, zvyšuje odolnosť neurónov voči hypoxii. Pri pokusoch na potkanoch teda liečivo čiastočne alebo úplne eliminovalo zmeny EEG po oklúzii krčnej tepny. M detonát má aktivačný účinok na centrálny nervový systém:

• motorická aktivita a zvýšenie fyzickej výkonnosti, stimulácia motorických reakcií, antistresový efekt, prejavujúci sa stimuláciou sympatického nervového systému, zvýšené katecholamíny v mozgu a nadobličkách, ochranný účinok proti zmenám vnútorných orgánov spôsobeným stresom.

Získané experimentálne výsledky naznačujú účinnosť Mildronate a možnosť jeho použitia v cerebrovaskulárnej patológii.

Výsledky klinického skúšania

Analýza klinických údajov o priebehu liečby stabilnej angíny pectoris pomocou Mildronate naznačuje, že pod vplyvom lieku sa znižuje frekvencia a intenzita záchvatov a znižuje sa množstvo použitého nitroglycerínu. Liek má výrazný antiarytmický účinok v prítomnosti koronárnych srdcových chorôb a komorových extrasystolov a je menej účinný v supraventrikulárnych extrasystóloch. Obzvlášť pozoruhodná je schopnosť lieku znižovať spotrebu kyslíka v pokoji, čo sa považuje za ukazovateľ účinnosti antianginóznej liečby koronárnych tepien. Miminonát má priaznivý vplyv na aterosklerotické procesy v koronárnych a iných periférnych cievach v dôsledku zníženia celkového cholesterolu v plazme a indexu aterogenity..

Úloha Mildronate pri liečbe chronického srdcového zlyhania v dôsledku koronárneho srdcového ochorenia sa analyzuje na základe pomerne veľkého počtu klinických štúdií, ktoré naznačujú, že liek zvyšuje toleranciu záťaže a množstvo práce vykonanej pacientmi trpiacimi srdcovým zlyhaním..

V samostatnej štúdii lotyšského a Tomského kardiologického ústavu sa skúmala účinnosť Mildronate pri srdcovom zlyhaní strednej závažnosti (funkčná trieda II podľa klasifikácie NYHA). Po liečbe liekom Mildronate bolo 59 až 78% pacientov s iniciálnou diagnostikou srdcového zlyhania funkčnej triedy II zaradených do funkčnej skupiny I.

Zistilo sa, že Mildronate zlepšuje inotropnú funkciu myokardu a zvyšuje toleranciu záťaže, zlepšuje kvalitu života pacientov bez toho, aby spôsoboval závažné vedľajšie účinky. Poznamenáva sa však, že Mildronate môže spôsobiť miernu arteriálnu hypotenziu, kožné alergické reakcie, bolesti hlavy a pocit nepohodlia v žalúdku. Pri ťažkom zlyhaní srdca sa má Mildronate predpisovať v kombinácii s tradičnými liekmi používanými na liečbu tohto ochorenia..

Dobrý klinický účinok Mildronate sa prejavil u pacientov s kardialgiou, ktorá sa vyvinula v dôsledku menopauzy a zažívacej obezity..

V klinických podmienkach sa zistilo, že pri liečbe liekom Mildronate klesá frekvencia recidívy alkoholizmu. Ukázalo sa, že detský syndróm zastavuje abstinenčný syndróm..

M detonát je účinný nástroj na komplexnú liečbu akútnych a chronických porúch mozgového obehu (ischemická mozgová príhoda, chronická cerebrovaskulárna nedostatočnosť). Zistilo sa, že Mildronate normalizuje tón a odpor kapilár a arteriol mozgu, obnovuje ich reaktivitu.

Študoval sa vplyv Mildronate na rehabilitačný proces u pacientov s neurologickými poruchami (po predchádzajúcich ochoreniach mozgových operácií, operáciách mozgu, kliešťovej encefalitíde)..

Výsledky testovania terapeutickej účinnosti naznačujú pozitívny, na dávke závislý účinok lieku na obnovenie fyzickej výkonnosti a funkčnej nezávislosti pacientov počas obdobia zotavenia. Analýza zmien v individuálnych a integrálnych intelektuálnych funkciách odhalila pozitívny vplyv Mildronate na proces obnovenia intelektuálnych funkcií počas rehabilitačného obdobia. Zistilo sa, že Mildronate zlepšuje kvalitu života rekonvalescentov (hlavne v dôsledku obnovenia fyzických funkcií) a tiež pomáha odstraňovať duševné poruchy u pacientov..

Počas rehabilitačného obdobia má Mildronate pozitívny vplyv na regresiu porúch nervového systému u pacientov s neurologickým deficitom. Zlepšuje sa celkový neurologický stav pacientov (zníženie poškodenia mozgu a patológie reflexov, regresia parézy, zlepšená koordinácia pohybov a autonómne funkcie)..

Na klinike a v praxi športového lekárstva sa potvrdzujú experimentálne údaje o schopnosti Mildronate zvýšiť pracovnú kapacitu a urýchliť procesy regenerácie po intenzívnej fyzickej námahe. Tieto vlastnosti lieku sa vyznačujú zlepšenou toleranciou tréningového zaťaženia, odstránením pocitu únavy, prudkým nárastom energie. Okrem toho liek zmierňuje emocionálny a psychický stres (vymiznutie apatie a podráždenosti po námahe v tréningu a súťažení)..

Detské hračky sú málo toxické. Keď sa účinná látka podávala myšiam a potkanom ústami, hodnota LD50 prekročila 18 000 mg / kg. Opakované podávanie mildronátu potkanom a psom počas 6 mesiacov nespôsobilo nepriaznivé zmeny telesnej hmotnosti, zloženia krvi, biochemických parametrov krvi a moču zvierat. Vo vysokých dávkach spôsobil Mildronate krvácanie do pečene a obličiek u psov bez toho, aby to ovplyvnilo funkciu týchto orgánov..

Pri skúmaní špecifickej toxicity Mildronate sa nepozorovali žiadne teratogénne a embryotoxické účinky. Liek nemá mutagénne a karcinogénne vlastnosti. Pri pokusoch na zvieratách sa nezistil alergénny účinok.

farmakokinetika

Farmakokinetika sa skúmala v pokusných štúdiách na zvieratách s perorálnym, intramuskulárnym alebo intravenóznym podaním aktívnej látky označenej rádioaktívnym izotopom 14C..

Cmax účinnej látky v krvnej plazme sa dosiahlo do 1-2 hodín po podaní. Perorálna biologická dostupnosť lieku je 78%.

Účinná látka prechádza biotransformáciou:

• V moči experimentálnych zvierat boli identifikované 2 metabolity. Intenzita metabolizmu liečiva je dokázaná skutočnosťou, že väčšina14C sa uvoľňuje vydýchnutým vzduchom vo forme 14C02. V rôznych tkanivách pokusných zvierat pretrvávala rádioaktivita (vo forme 14 ° C) po dlhú dobu (viac ako 4 týždne). Možno to naznačuje začlenenie metabolitov do živočíšneho tkaniva.

Vylučovanie obličkami hrá významnú úlohu pri vylučovaní detských a jeho metabolitov..

Na eliminačnej krivke rádioaktívnych produktov je možné rozlíšiť dve fázy: rýchlu a-fázu a pomalú β-fázu, ktoré sú zjavne spojené s rôznymi kinetikami účinnej látky a jej metabolitov. U králikov je po orálnom podaní liečiva T1/2 vo fáze a 2,1 hodiny, v beta fáze 21 hodín, po iv podaní 0,7 a 14,8 hodiny. U psov po iv podaní je T1/2 vo fáze α 1,3 hodiny, v beta fáze 14,3 hodiny

Indikácie pre použitie

• pri komplexnej terapii koronárnych srdcových chorôb (angina pectoris, infarkt myokardu), chronického srdcového zlyhania, dishormonálnej kardiomyopatie;
• ako súčasť komplexnej liečby akútnych a chronických cerebrovaskulárnych porúch (mozgové mŕtvice a cerebrovaskulárna nedostatočnosť);
• hemoftalmus, krvácanie sietnice rôznych etiológií;
• trombóza centrálnej retinálnej žily a jej vetiev;
• retinopatie rôznych etiológií (diabetických, hypertonických);
• abstinenčný syndróm pri chronickom alkohole (v kombinácii so špecifickou terapiou alkoholizmu);
• znížený výkon;
• fyzický stres (aj medzi atlétmi).

Dávkový režim

Vzhľadom na možnosť vzniku vzrušujúceho účinku sa liek odporúča užívať ráno.

Pri kardiovaskulárnych ochoreniach, ktoré sú súčasťou komplexnej liečby, sa liek predpisuje perorálne 0,5 - 1 g / deň alebo iv (5 - 10 ml injekčného roztoku s koncentráciou 500 mg / 5 ml), frekvencia použitia je 1 - 2-krát denne., Trvanie liečby je od 4 do 6 týždňov.

Pri kardialgii na pozadí dishormonálnej dystrofie myokardu sa Mildronate predpisuje perorálne 250 mg 2-krát denne. Trvanie liečby je 12 dní.

V prípade cerebrovaskulárnej príhody v akútnej fáze sa liek podáva iv 500 mg 1 čas / deň po dobu 10 dní, potom prejde na perorálne užívanie lieku v množstve 0,5 až 1 g / deň (pričom celú dávku podá naraz alebo rozdelí na 2 dávky). Všeobecný liečebný cyklus trvá 4 až 6 týždňov.

Pri chronických poruchách mozgového obehu sa liek užíva perorálne v dávke 0,5 - 1 g / deň. Všeobecný liečebný cyklus trvá 4 až 6 týždňov. Opakované kurzy sú predpísané individuálne po konzultácii s lekárom 2-3 krát do roka.

Pri vaskulárnej patológii a dystrofických ochoreniach sietnice sa Mildronate podáva parabulbarly v 0,5 ml injekčného roztoku s koncentráciou 500 mg / 5 ml počas 10 dní..

Pri duševnej a fyzickej námahe sa liek Detonate predpisuje perorálne v dávke 250 mg 4-krát denne alebo iv pri 0,5 g 1-krát denne. Trvanie liečby je od 10 do 14 dní. Ak je to potrebné, zopakujte liečbu po 2 až 3 týždňoch.

Športovcom sa odporúča používať 0,5 - 1 g 2-krát denne pred tréningom. Dĺžka kurzu v prípravnom období je od 14 do 21 dní, počas súťaže - od 10 do 14 dní.

Pri chronickom alkoholizme sa liek predpisuje perorálne v dávke 500 mg 4-krát denne, iv - 500 mg 2-krát denne. Trvanie liečby je od 7 do 10 dní.

Vedľajšie účinky

Z kardiovaskulárneho systému:

• zriedka - tachykardia, zmeny krvného tlaku.

Zo strany centrálneho nervového systému:

• zriedka - psychomotorická agitácia.

Z tráviaceho ústrojenstva:

• zriedka - dyspeptické javy.

Alergické reakcie:

• zriedka - svrbenie kože, sčervenanie, vyrážka, opuch.

kontraindikácie

• zvýšený intrakraniálny tlak (vrátane narušenia venózneho odtoku, intrakraniálnych nádorov);
• precitlivenosť na liečivo.

Tehotenstvo a laktácia

Bezpečnosť použitia Mediatronate počas tehotenstva sa nepreukázala. Aby sa predišlo možným nepriaznivým účinkom na plod, liek sa nemá predpisovať počas tehotenstva.

Nie je známe, či sa liek vylučuje do materského mlieka. Ak je potrebné používať Mildronate počas laktácie, malo by sa rozhodnúť o ukončení dojčenia.

špeciálne pokyny

Používajte dlhodobo opatrne u pacientov s chronickými ochoreniami pečene a obličiek..

Mnohoročné skúsenosti s liečbou akútneho infarktu myokardu a nestabilnej angíny pectoris na kardiologických oddeleniach ukazujú, že Mildronate nie je liekom prvej línie pre akútny koronárny syndróm..

Pediatrické použitie

Nedostatočné údaje o použití detského veku u detí.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a kontrolné mechanizmy

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o nepriaznivých účinkoch Mildronate na mieru psychomotorických reakcií..

predávkovať

Nie sú opísané prípady predávkovania detským. Droga je nízko toxická a nespôsobuje vedľajšie účinky nebezpečné pre zdravie pacientov..

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití zvyšuje účinok koronárnych dilatátorov, antihypertenzív, srdcových glykozidov.

Detekát je možné kombinovať s antianginózami, antikoagulanciami, protidoštičkami, antiarytmikami, diuretikami, bronchodilatátormi.

Z dôvodu možného rozvoja stredne ťažkej tachykardie a arteriálnej hypotenzie je potrebná opatrnosť pri kombinácii s nitroglycerínom, nifedipínom, alfa-blokátormi, antihypertenzívami a periférnymi vazodilatátormi..

Lekáreň Prázdniny Podmienky

Lieky na predpis.

Podmienky skladovania lieku

Liek by sa mal skladovať mimo dosahu detí na suchom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Neuchovávajte v mrazničke.

Čas použiteľnosti lieku

Kontakty na hovory

GRINDEX JSC, zastúpenie, (Lotyšsko)

Zastúpenie JSC "Grindeks"
v Bieloruskej republike

220030 Minsk, St. Engels St. 34A z. 728
Tel./fax: (375-17) 210-20-16