Beta-blokátory tretej generácie v liečbe kardiovaskulárnych chorôb

Nie je možné si predstaviť modernú kardiológiu bez liekov skupiny beta-blokátorov, z ktorých je v súčasnosti známych viac ako 30 položiek.

Nie je možné si predstaviť modernú kardiológiu bez drog zo skupiny beta-adrenoblokov, z ktorých je v súčasnosti známych viac ako 30 položiek. Potreba zahrnúť beta-blokátory do liečby kardiovaskulárnych chorôb (CVD) je zrejmá: v posledných 50 rokoch kardiologickej klinickej praxe si beta-blokátory osvojili silné postavenie v prevencii komplikácií a vo farmakoterapii arteriálnej hypertenzie (AH), koronárnej srdcovej choroby (CHD) a chronickej choroby. srdcové zlyhanie (CHF), metabolický syndróm (MS), ako aj niektoré formy tachyarytmie. V nekomplikovaných prípadoch sa tradične v liekoch na hypertenziu začínajú betablokátory a diuretiká, ktoré znižujú riziko infarktu myokardu (IM), cerebrovaskulárnej príhody a náhlej kardiogénnej smrti..

Koncepciu sprostredkovaného účinku liekov prostredníctvom tkanivových receptorov rôznych orgánov navrhol N.?Langly v roku 1905 a v roku 1906 H.?Dale to v praxi potvrdil..

V 90. rokoch sa zistilo, že beta-adrenergné receptory sú rozdelené do troch podtypov:

Schopnosť blokovať účinok mediátorov na myokardiálne beta1-adrenergné receptory a oslabenie účinku katecholamínov na adenylátcyklázu kardiomyocytovej membrány so znížením tvorby cyklických adenozínmonofosfátov (cAMP) určujú hlavné kardioterapeutické účinky betablokátorov..

Antiischemický účinok betablokátorov je spôsobený znížením spotreby kyslíka v myokarde, znížením srdcovej frekvencie (HR) a srdcovej frekvencie, ktoré sa vyskytujú, keď sú blokované betablokátory myokardu.

Beta-blokátory súčasne poskytujú zlepšenú perfúziu myokardu znížením konečného diastolického tlaku v ľavej komore (LV) a zvýšením tlakového gradientu, ktorý určuje koronárnu perfúziu počas diastoly, ktorej trvanie sa zvyšuje v dôsledku zníženia srdcového rytmu..

Antiarytmický účinok betablokátorov na základe ich schopnosti znižovať adrenergický účinok na srdce vedie k:

Beta-blokátory zvyšujú prahovú hodnotu komorovej fibrilácie u pacientov s akútnym infarktom myokardu a možno ich považovať za prostriedok prevencie fatálnych arytmií v akútnom období infarktu myokardu..

Antihypertenzívny účinok betablokátorov je spôsobený:

Prípravky zo skupiny beta-adrenergných blokátorov sa líšia v prítomnosti alebo neprítomnosti kardioioselektivity, vnútornej sympatickej aktivity, membránovej stabilizácie, vazodilatačných vlastností, rozpustnosti v lipidoch a vode, účinku na agregáciu trombocytov a tiež na trvaní účinku.

Účinok na beta2-adrenergné receptory určuje významnú časť vedľajších účinkov a kontraindikácií ich použitia (bronchospazmus, zúženie periférnych ciev). Znakom kardioioselektívnych beta-blokátorov v porovnaní s neselektívnymi je veľká afinita k beta1-receptorom srdca ako k beta2-adrenergickým receptorom. Preto, keď sa tieto lieky používajú v malých a stredných dávkach, majú menej výrazný účinok na hladké svaly priedušiek a periférnych tepien. Malo by sa pamätať na to, že stupeň kardioioselektivity nie je rovnaký pre rôzne lieky. Index ci / beta1 až ci / beta2, ktorý charakterizuje stupeň kardioselektivity, je 1,8: 1 pre neselektívny propranolol, 1:35 pre atenolol a betaxolol, 1:20 pre metoprolol, 1:75 pre bisoprolol (Bisogamma). Malo by sa však pamätať na to, že selektivita závisí od dávky, znižuje sa so zvyšujúcou sa dávkou lieku (obr. 1)..

V súčasnosti lekári rozlišujú tri generácie liekov s beta-blokujúcim účinkom..

Generácia I - neselektívne blokátory beta1 a beta2-adrenergných látok (propranolol, nadolol), ktoré spolu s negatívnymi cudzími, chronickými a dromotropickými účinkami majú schopnosť zvyšovať tón hladkých svalov priedušiek, cievnej steny, myometria, čo výrazne obmedzuje ich použitie v klinickej praxi.

II. Generácia - kardioselektívne beta1 blokátory (metoprolol, bisoprolol) majú vďaka svojej vysokej selektivite pre beta1-myokardové beta-adrenergné receptory lepšiu toleranciu pri dlhodobom používaní a presvedčivé dôkazy pre dlhodobú prognózu života pri liečbe hypertenzie, koronárnych srdcových chorôb a chronického srdcového zlyhania.

V polovici osemdesiatych rokov sa na svetovom farmaceutickom trhu objavili beta-blokátory III. Generácie s nízkou selektivitou pre beta1,2 adrenergné receptory, ale s kombinovanou blokádou alfa-adrenergných receptorov..

Lieky 3. generácie - celiprolol, bucindolol, karvedilol (jeho generický náprotivok so značkou Carvedigamma®) majú ďalšie vazodilatačné vlastnosti v dôsledku blokády alfa-adrenergných receptorov, bez vnútornej sympatomimetickej aktivity.

V rokoch 1982 - 1983 sa vo vedeckej lekárskej literatúre objavili prvé správy o klinických skúsenostiach s karvedilolom pri liečbe CVD..

Mnoho autorov odhalilo ochranný účinok beta-blokátorov generácie III na bunkové membrány. To sa vysvetľuje po prvé inhibíciou lipidovej peroxidačnej (LPO) membrány a antioxidačným účinkom beta-blokátorov a po druhé znížením účinku katecholamínov na beta receptory. Niektorí autori pripisujú účinok beta-blokátorov na stabilizáciu membrány zmene vodivosti sodíka prostredníctvom nich a inhibícii peroxidácie lipidov..

Tieto ďalšie vlastnosti rozširujú vyhliadky na použitie týchto liekov, pretože neutralizujú negatívny účinok na kontraktilitu myokardu, metabolizmus uhľohydrátov a lipidov, charakteristický pre prvé dve generácie a súčasne poskytujú zlepšenú perfúziu tkaniva, pozitívny vplyv na hemostázu a úroveň oxidačných procesov v tele..

Karvedilol sa metabolizuje v pečeni (glukuronidácia a sulfatácia) pomocou enzýmového systému cytochrómu P450 s použitím enzýmovej rodiny CYP2D6 a CYP2C9. Antioxidačný účinok karvedilolu a jeho metabolitov je spôsobený prítomnosťou karbazolovej skupiny v molekulách (obr. 2)..

Metabolity karvedilolu - SB 211475, SB 209995 inhibujú LPO 40 - 100 krát účinnejšie ako samotné liečivo a vitamín E - asi 1 000 krát.

Použitie karvedilolu (Carvedigamma®) pri liečbe IHD

Podľa výsledkov niekoľkých dokončených multicentrických štúdií majú beta-blokátory výrazný antiischemický účinok. Malo by sa poznamenať, že antiischemická aktivita beta-blokátorov je porovnateľná s aktivitou antagonistov vápnika a dusičnanov, ale na rozdiel od týchto skupín beta-blokátory nielen zlepšujú kvalitu, ale tiež zvyšujú priemernú dĺžku života pacientov s ischemickou chorobou srdca. Podľa výsledkov metaanalýzy 27 multicentrických štúdií, na ktorých sa zúčastnilo viac ako 27 000 ľudí, selektívne betablokátory bez internej sympatomimetickej aktivity u pacientov s akútnym koronárnym syndrómom v anamnéze znižujú riziko re-MI a úmrtnosti na infarkt o 20% [1]..

Avšak nielen selektívne betablokátory pozitívne ovplyvňujú povahu priebehu a prognózu u pacientov s ischemickou chorobou srdca. Neselektívny beta-blokátor karvedilol sa tiež ukázal byť veľmi efektívny u pacientov so stabilnou angínou pectoris. Vysoká antiischemická účinnosť tohto liečiva je spôsobená prítomnosťou ďalšej alfa1 blokujúcej aktivity, ktorá prispieva k dilatácii koronárnych ciev a zástav post-stenotickej oblasti, čo znamená zlepšenú perfúziu myokardu. Karvedilol má okrem toho preukázaný antioxidačný účinok spojený so zachytávaním voľných radikálov uvoľňovaných v období ischémie, čo určuje jeho ďalší kardioprotektívny účinok. Súčasne karvedilol blokuje apoptózu (programovanú smrť) kardiomyocytov v ischemickej zóne pri súčasnom zachovaní objemu fungujúceho myokardu. Ako je uvedené, metabolit karvedilolu (BM 910228) má nižší beta-blokujúci účinok, je však aktívnym antioxidantom, blokuje peroxidáciu lipidov, „zachytáva“ OH - aktívne voľné radikály. Tento derivát si zachováva inotropnú reakciu kardiomyocytov na Ca ++, ktorého vnútrobunkovú koncentráciu v kardiomyocyte reguluje Ca ++, sarkoplazmatická pumpa na retikulum. Preto je karvedilol účinnejší pri liečení ischémie myokardu inhibíciou škodlivého účinku voľných radikálov na lipidy membrán subcelulárnych štruktúr kardiomyocytov [2]..

Vďaka týmto jedinečným farmakologickým vlastnostiam môže karvedilol prekonať tradičné beta1-selektívne adrenergné blokátory, pokiaľ ide o zlepšenie perfúzie myokardu a pomôže udržať systolickú funkciu u pacientov s ischemickou chorobou srdca. Ako uvádza Das Gupta a kol., U pacientov s LV dysfunkciou a srdcovým zlyhaním, ktoré sa vyvinula v dôsledku choroby koronárnych artérií, monoterapia karvedilolom znížila tlak pri plnení, zvýšila ejekčnú frakciu LV (EF) a zlepšila hemodynamiku bez toho, aby bola sprevádzaná rozvojom bradykardie [3]..

Podľa výsledkov klinických štúdií s pacientmi s chronickou stabilnou angínou pectoris karvedilol znižuje srdcový rytmus v pokoji a počas fyzickej námahy a tiež zvyšuje PV v pokoji. Porovnávacia štúdia karvedilolu a verapamilu, na ktorej sa zúčastnilo 313 pacientov, ukázala, že v porovnaní s verapamilom karvedilol vo väčšej miere znižuje srdcový rytmus, systolický krvný tlak a produkt krvného tlaku s maximálnou tolerovanou fyzickou aktivitou. Karvedilol má priaznivejší tolerančný profil [4]..
Dôležité je, že karvedilol sa zdá byť pri liečbe angíny pectoris účinnejší ako bežné beta1-blokátory. V trojmesačnej randomizovanej multicentrickej dvojito zaslepenej štúdii bol karvedilol priamo porovnávaný s metoprololom u 364 pacientov so stabilnou chronickou anginou pectoris. Užívali karvedilol 25–50 mg dvakrát denne alebo metoprolol 50–100 mg dvakrát denne [5]. Aj keď obidve lieky vykazovali dobré antianginózne a antiischemické účinky, karvedilol významne zvýšil čas do depresie segmentu ST o 1 mm počas cvičenia ako metoprolol. Tolerancia voči karvedilolu bola veľmi dobrá, a čo je dôležité, pri zvýšení dávky karvedilolu nedošlo k žiadnym výrazným zmenám v typoch nežiaducich udalostí..

Je pozoruhodné, že karvedilol, ktorý na rozdiel od iných betablokátorov nemá kardiodepresívny účinok, zlepšuje kvalitu a očakávanú dĺžku života pacientov s akútnym infarktom myokardu (CHAPS) [6] a po infarkte ischemickou dysfunkciou ĽK (CAPRICORN) [7]. Sľubné údaje sa získali z pilotnej štúdie Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), pilotnej štúdie účinkov karvedilolu na MI. Toto bola prvá randomizovaná štúdia porovnávajúca karvedilol s placebom u 151 pacientov po akútnom infarkte myokardu. Liečba sa začala do 24 hodín od objavenia sa bolesti na hrudníku a dávka sa zvýšila na 25 mg dvakrát denne. Hlavnými cieľovými bodmi štúdie boli funkcia LV a bezpečnosť liekov. Pacienti boli pozorovaní 6 mesiacov od začiatku choroby. Podľa údajov sa výskyt závažných srdcových príhod znížil o 49%.

Ultrazvukové údaje od 49 pacientov so zníženým LVEF sa získali počas štúdie CHAPS.

A. M. Shilov *, doktor lekárskych vied, profesor
M. V. Melnik *, doktor lekárskych vied, profesor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA je. I.M.Sechenova, Moskva
** Klinika Moskovského inštitútu kybernetiky v Moskve

Beta blokátory: zoznam liekov

Pri regulácii telesných funkcií zohrávajú dôležitú úlohu katecholamíny: adrenalín a norepinefrín. Vylučujú sa do krvného obehu a pôsobia na špeciálne citlivé nervové zakončenie - adrenergické receptory. Tieto sú rozdelené do dvoch veľkých skupín: alfa a beta adrenergné receptory. Beta-adrenergické receptory sa nachádzajú v mnohých orgánoch a tkanivách a sú rozdelené do dvoch podskupín.

Keď sú aktivované p1-adrenoreceptory, zvyšuje sa frekvencia a sila kontrakcií srdca, rozširuje sa koronárna artéria, zlepšuje sa vodivosť a automatizácia srdca a zvyšuje sa rozklad glykogénu v pečeni a zvyšuje sa produkcia energie..

Keď sú excitované β2-adrenoreceptory, uvoľňujú sa steny ciev a svaly priedušiek, počas tehotenstva sa znižuje tonus maternice, zvyšuje sa uvoľňovanie inzulínu a odbúravanie tukov. Stimulácia beta-adrenergných receptorov pomocou katecholamínov teda vedie k mobilizácii všetkých telesných síl pre aktívny život..

Beta-blokátory (BAB) - skupina liekov, ktoré viažu beta-adrenergné receptory a inhibujú na nich pôsobenie katecholamínov. Tieto lieky sa široko používajú v kardiológii..

Mechanizmus akcie

BAB znižujú frekvenciu a silu srdcových kontrakcií, znižujú krvný tlak. V dôsledku toho sa zníži spotreba kyslíka v srdcovom svale..

Diastola sa predlžuje - odpočinok, relaxácia srdcového svalu, počas ktorého sú koronárne cievy naplnené krvou. Zlepšenie koronárnej perfúzie (prísun krvi v myokarde) je tiež uľahčené znížením intrakardiálneho diastolického tlaku..

Dochádza k redistribúcii toku krvi z normálneho prísunu krvi do ischemických oblastí, v dôsledku čoho sa zvyšuje tolerancia fyzickej aktivity..

BAB majú antiarytmický účinok. Tlmia kardiotoxický a arytmogénny účinok katecholamínov a tiež zabraňujú hromadeniu vápnikových iónov v srdcových bunkách, čo zhoršuje energetický metabolizmus v myokarde.

klasifikácia

BAB je rozsiahla skupina liekov. Môžu byť klasifikované mnohými spôsobmi..
Kardioselektivita - schopnosť lieku blokovať iba p1-adrenergné receptory bez ovplyvnenia p2-adrenergných receptorov, ktoré sa nachádzajú v stene priedušiek, krvných ciev a maternice. Čím vyššia je selektivita BAB, tým bezpečnejšie je používať pri súčasných ochoreniach dýchacích ciest a periférnych ciev, ako aj pri cukrovke. Selektivita je však relatívny pojem. Pri predpisovaní lieku vo veľkých dávkach klesá stupeň selektivity.

Niektoré BAB majú internú sympatomimetickú aktivitu: schopnosť do určitej miery stimulovať beta-adrenergné receptory. V porovnaní s konvenčnými BAB takéto lieky spomaľujú srdcový rytmus a silu jeho kontrakcií menej často, menej často vedú k rozvoju abstinenčného syndrómu, menej nepriaznivo ovplyvňujú metabolizmus lipidov.

Niektoré BAB sú schopné dodatočne rozširovať krvné cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus je realizovaný výraznou vnútornou sympatomimetickou aktivitou, blokádou alfa-adrenergných receptorov alebo priamym pôsobením na cievne steny..

Trvanie účinku najčastejšie závisí od charakteristík chemickej štruktúry BAB. Lipofilné lieky (propranolol) pôsobia niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné lieky (atenolol) sú účinné dlhšie, možno ich predpisovať menej často. Boli tiež vytvorené dlhodobo pôsobiace lipofilné látky (metoprolol retard). Okrem toho existujú BAB s veľmi krátkym trvaním účinku - až 30 minút (esmolol).

zvitok

1. Nekardioselektívne BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

  • propranolol (anaprilín, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sotagexal, tensol);
  • timolol (blockard);
  • nipradilol;
  • festrolol.

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (wisken);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • divevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Cardioselective BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

  • metoprolol (betalok, betalok zok, corvitol, metozok, metokard, metokor, serol, aegilok);
  • atenolol (beta karta, tenormín);
  • betaxolol (betak, lokren, kerlon);
  • esmolol (brebiblock);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, Cordinorm, koronal, niperten, tyrese);
  • karvedilol (akridylol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, karvenal, koriol, recardium, tallton);
  • nebivolol (binelol, Nebivator, Nebikor, Nebilan, Nebilet, Nebilong, Nevotens, Od-Neb).

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

  • Acebutalol (Acecor, Sectral);
  • talinolol (kordanum);
  • celiprolol;
  • epanolol (vasacor).

3. BAB s vazodilatačnými vlastnosťami:

  • amosulalol;
  • bucindolol;
  • divevalol;
  • labetolol;
  • Medroxalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB s dlhodobým účinkom:

5. BAB ultrashort akcie, cardioselective:

Aplikácia na ochorenia kardiovaskulárneho systému

Angina pectoris

V mnohých prípadoch sú BAB jedným z vedúcich činidiel na liečenie angíny pektoris a prevenciu záchvatov. Na rozdiel od dusičnanov tieto lieky pri dlhodobom používaní nespôsobujú toleranciu (rezistenciu na lieky). BAB sa môžu v tele hromadiť (akumulovať), čo vám umožňuje po určitom čase znížiť dávkovanie lieku. Tieto látky navyše chránia samotný srdcový sval a zlepšujú prognózu znížením rizika recidívy myokardu.

Antianginálna aktivita všetkých BAB je približne rovnaká. Ich výber je založený na trvaní účinku, závažnosti vedľajších účinkov, nákladoch a ďalších faktoroch.

Začať liečbu malou dávkou a postupne ju zvyšovať na efektívnu. Dávka je zvolená tak, aby srdcová frekvencia v pokoji nebola nižšia ako 50 za minútu a hladina systolického krvného tlaku nebola nižšia ako 100 mm RT. Art. Po nástupe terapeutického účinku (zastavenie záchvatov angíny pectoris, zlepšenie tolerancie záťaže) sa dávka postupne znižuje na minimum efektívne.

Dlhodobé používanie vysokých dávok BAB je nepraktické, pretože to významne zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Pri nedostatočnej účinnosti týchto liekov je lepšie kombinovať ich s inými skupinami drog.

BAB nemožno náhle zrušiť, pretože to môže spôsobiť abstinenčný syndróm.

BAB je zvlášť indikovaný, ak je angína pectoris kombinovaná s sínusovou tachykardiou, arteriálnou hypertenziou, glaukómom, zápchou a gastroezofageálnym refluxom..

Infarkt myokardu

Včasné použitie BAB na infarkt myokardu obmedzuje oblasť nekrózy srdcového svalu. Súčasne sa znižuje úmrtnosť, znižuje sa riziko opakovaného infarktu myokardu a srdcovej zástavy.

Ak má BAB taký účinok bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, je výhodné používať kardioselektívne činidlá. Obzvlášť užitočné sú pri kombinovaní infarktu myokardu s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, angínovou pectoris po infarkte a tachysystolickou formou fibrilácie predsiení..

BAB sa môže predpísať okamžite po prijatí do nemocnice všetkým pacientom bez kontraindikácií. Pri absencii vedľajších účinkov trvá ich liečba najmenej rok po infarkte myokardu.

Chronické srdcové zlyhanie

Používa sa BAB na zlyhanie srdca. Predpokladá sa, že sa môžu používať s kombináciou srdcového zlyhania (najmä diastolického) a angíny pectoris. Poruchy rytmu, arteriálna hypertenzia, tachysystolická forma fibrilácie predsiení v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním sú tiež dôvodom na vymenovanie tejto skupiny liekov..

Hypertonické ochorenie

BAB sú indikované pri liečbe hypertenzie komplikovanej hypertrofiou ľavej komory. Používajú sa tiež u mladých pacientov, ktorí vedú aktívny životný štýl. Táto skupina liekov je predpísaná na kombináciu arteriálnej hypertenzie s angínou pectoris alebo srdcovými arytmiami, ako aj po infarkte myokardu..

Poruchy srdcového rytmu

BAB sa používajú na poruchy srdcového rytmu, ako sú fibrilácia predsiení a flutter, supraventrikulárne arytmie a zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť tiež predpísané pre komorové arytmie, ale ich účinnosť je v tomto prípade zvyčajne menej výrazná. BAB v kombinácii s prípravkami draslíka sa používa na liečbu arytmií spôsobených intoxikáciou glykozidmi..

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

BAB inhibujú schopnosť sínusového uzla vytvárať impulzy, ktoré spôsobujú srdcové kontrakcie a spôsobujú sínusovú bradykardiu - spomalenie pulzu na hodnoty menšie ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je významne nižší u BAB s vnútornou sympatomimetickou aktivitou..

Lieky v tejto skupine môžu spôsobiť atrioventrikulárnu blokádu rôzneho stupňa. Znižujú tiež srdcový rytmus. Posledný vedľajší účinok je menej výrazný pri BAB s vazodilatačnými vlastnosťami. BAB nízky krvný tlak.

Lieky v tejto skupine spôsobujú periférny vazospazmus. Môže sa objaviť ochladenie končatín, priebeh Raynaudovho syndrómu sa zhoršuje. Prípravky s vazodilatačnými vlastnosťami tieto vedľajšie účinky takmer nemajú..

BAB znižuje prietok krvi obličkami (okrem nadololu). V dôsledku zhoršenia periférneho obehu počas liečby týmito látkami sa niekedy vyskytuje závažná celková slabosť.

Dýchací systém

BAB spôsobuje kŕče priedušiek v dôsledku sprievodnej blokády p2-adrenergných receptorov. Tento nežiaduci účinok je menej výrazný u kardioselektívnych látok. Avšak ich dávky účinné proti angíne pectoris alebo hypertenzii sú často dosť vysoké, zatiaľ čo kardioioselektivita je významne znížená..
Použitie vysokých dávok BAB môže spôsobiť apnoe alebo dočasné zlyhanie dýchania..

BAB zhoršuje priebeh alergických reakcií na uštipnutia hmyzom, drogové a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a ďalšie lipofilné BAB prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobovať bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty, poruchy pamäti a depresie. V závažných prípadoch sa vyskytujú halucinácie, kŕče, kóma. Tieto vedľajšie účinky sú významne menej výrazné v hydrofilnom BAB, najmä v atenololi.

Liečba BAB môže byť sprevádzaná narušením neuromuskulárneho vedenia. To vedie k svalovej slabosti, zníženej výdrži a únave..

metabolizmus

Neselektívny BAB inhibuje produkciu inzulínu v pankrease. Na druhej strane tieto lieky inhibujú mobilizáciu glukózy z pečene, čo prispieva k rozvoju zdĺhavej hypoglykémie u pacientov s diabetes mellitus. Hypoglykémia prispieva k uvoľňovaniu adrenalínu do krvi a pôsobí na alfa-adrenergné receptory. To vedie k významnému zvýšeniu krvného tlaku..

Preto, ak je potrebné predpísať BAB pacientom so sprievodným diabetom mellitus, mali by sme uprednostniť kardioselektívne lieky alebo ich nahradiť antagonistami vápnika alebo liekmi iných skupín..

Mnoho BAB, najmä neselektívnych, redukuje obsah „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoproteíny s vysokou hustotou) v krvi a zvyšuje hladinu „zlých“ (triglyceridov a lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou). Prípravky s vnútorným sympatomimetickým účinkom a α-blokujúcimi účinkami (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) sú zbavené tohto nedostatku..

Iné vedľajšie účinky

Liečba BAB je v niektorých prípadoch sprevádzaná sexuálnou dysfunkciou: erektilnou dysfunkciou a stratou sexuálnej motivácie. Mechanizmus tohto účinku nie je jasný.

BAB môže spôsobiť kožné zmeny: vyrážky, svrbenie, erytém, príznaky psoriázy. V zriedkavých prípadoch sa zaznamená strata vlasov a stomatitída..

Jedným z vážnych vedľajších účinkov je inhibícia krvotvorby s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickej purpury..

Abstinenčný syndróm

Ak sa BAB používajú dlhú dobu vo vysokej dávke, môže náhle zastavenie liečby vyvolať tzv. Abstinenčný syndróm. Prejavuje sa zvýšeným výskytom angíny pectoris, výskytom komorových arytmií a rozvojom infarktu myokardu. V miernejších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšeným krvným tlakom. Abstinenčný syndróm sa obvykle prejavuje niekoľko dní po ukončení podávania BAB.

Aby sa zabránilo rozvoju abstinenčného syndrómu, musia byť dodržané nasledujúce pravidlá:

  • zrušiť BAB pomaly, počas dvoch týždňov, postupne znižovať dávku naraz;
  • počas a po zrušení BAB je potrebné obmedziť fyzickú aktivitu, ak je to potrebné, zvýšiť dávku dusičnanov a iných antianginóznych liekov, ako aj liekov, ktoré znižujú krvný tlak.

kontraindikácie

BAB je úplne kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:

  • pľúcny edém a kardiogénny šok;
  • závažné zlyhanie srdca;
  • bronchiálna astma;
  • syndróm chorého sínusu;
  • atrioventrikulárny blok II - III. stupeň;
  • hladina systolického krvného tlaku 100 mm RT. Art. a nižšie;
  • srdcová frekvencia menej ako 50 za minútu;
  • zle kontrolovaný inzulín-dependentný diabetes mellitus.

Relatívnou kontraindikáciou pri vymenovaní BAB je Raynaudov syndróm a ateroskleróza periférnych tepien s rozvojom intermitentnej klaudikácie..

Adrenergné blokátory (alfa a beta-blokátory) - zoznam liekov a klasifikácia, mechanizmus účinku (selektívne, neselektívne atď.), Indikácie pre použitie, vedľajšie účinky a kontraindikácie

Stránka poskytuje referenčné informácie iba na informačné účely. Diagnóza a liečba chorôb by sa mala vykonávať pod dohľadom odborníka. Všetky lieky majú kontraindikácie. Vyžadujú sa odborné konzultácie!

všeobecné charakteristiky

Adrenergické blokátory pôsobia na adrenoreceptory, ktoré sa nachádzajú v stenách krvných ciev av srdci. Názov tejto skupiny liekov sa vlastne dostal presne podľa toho, že blokujú činnosť adrenergných receptorov.

Normálne, keď sú adrenergné receptory voľné, môžu byť ovplyvnené adrenalínom alebo norepinefrínom, ktorý sa objavuje v krvi. Adrenalín pri naviazaní na adrenoreceptory vyvoláva nasledujúce účinky:

  • Vazokonstriktor (lúmen krvných ciev sa prudko zužuje);
  • Hypertenzný (zvýšenie krvného tlaku);
  • antialergický;
  • Bronchodilatátor (rozširuje lúmen priedušiek);
  • Hyperglykémia (zvyšuje hladinu glukózy v krvi).

Lieky skupiny adrenoblokátorov vypínajú adrenergné receptory, a preto pôsobia priamo opačne ako adrenalín, to znamená, že rozširujú krvné cievy, znižujú krvný tlak, zužujú lumen priedušiek a znižujú hladinu glukózy v krvi. Prirodzene sú to najbežnejšie účinky adrenergických blokátorov, ktoré sú vlastné všetkým liekom tejto farmakologickej skupiny, bez výnimky..

klasifikácia

V stenách krvných ciev sú štyri typy adrenergných receptorov - sú to alfa-1, alfa-2, beta-1 a beta-2, ktoré sa zvyčajne nazývajú: alfa-1-adrenergné receptory, alfa-2-adrenergné receptory, beta-1-adrenergné receptory a beta -2-adrenergné receptory. Lieky skupiny blokujúcej adrenergné deriváty môžu vypnúť rôzne typy receptorov, napríklad iba beta-1-adrenergné receptory alebo alfa-1,2-adrenergné receptory atď. Adrenergné blokátory sa delia do niekoľkých skupín v závislosti od toho, ktoré typy adrenergických receptorov vypínajú.

Preto sú blokátory adrenergných látok klasifikované do týchto skupín:

1. Alfa-blokátory:

  • Alfa-1-blokátory (alfuzosín, doxazosín, prazosín, silodosín, tamsulosín, terazosín, urapidil);
  • Alfa-2-blokátory (yohimbín);
  • Alfa-1,2-adrenergné blokátory (nicergolín, fentolamín, propoxán, dihydroergotamín, dihydroergokristín, alfa-dihydroergokriptín, dihydroergotoxín).

2. Beta-blokátory:
  • Beta-1,2-blokátory (tiež nazývané neselektívne) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
  • Beta-1-blokátory (tiež nazývané cardioselektívne alebo jednoducho selektívne) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. Alfa-beta-blokátory (súčasne vypnite alfa aj beta-adrenergné receptory) - butylaminohydroxy-propoxyfenoxymetyl-metyloxadiazol (proxodolol), karvedilol, labetalol.

V tejto klasifikácii sú uvedené medzinárodné názvy účinných látok obsiahnutých v zložení liekov patriacich do každej skupiny adrenergných blokátorov..

Každá skupina betablokátorov je tiež rozdelená na dva typy - s vnútornou sympatomimetickou aktivitou (ICA) alebo bez ICA. Táto klasifikácia je však pomocná a je potrebná iba pre lekárov, aby si vybrali optimálny liek.

Zoznam blokátorov

Alfa-adrenergné blokátory

Tu sú zoznamy alfa-blokátorov rôznych podskupín v rôznych zoznamoch pre najjednoduchšie a štruktúrované vyhľadávanie potrebných informácií..

Medzi lieky skupiny alfa-1-blokátor patrí:

1.Alfuzosín (INN):

  • Alfuprost MR;
  • alfuzosín;
  • Alfuzosín hydrochlorid;
  • Dalphase
  • Dalphase Retard;
  • Dalphase SR.

2.Doxazosin (INN):
  • Artesin;
  • Artesin Retard;
  • doxazosín;
  • Doxazosín Belupo;
  • Doxazosín Zentiva;
  • Doxazosín Sandoz;
  • Doxazosín-ratiopharm;
  • Doxazosín Teva;
  • Doxazosín mesylát;
  • Zoxon;
  • Camiren;
  • Kamiren CL;
  • Kardura
  • Kardura Neo;
  • Tonocardine;
  • Urocard.

3.Prazosín (INN):
  • Polpressin;
  • prazosín.

4.Silodosín (INN):
  • Urorek.

5. Tamsulosin (INN):
  • Hyper jednoduché;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnic Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamselin;
  • tamsulozín;
  • Tamsulosínový retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulozín-obl;
  • Tamsulosin Teva;
  • Tamsulosin hydrochlorid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Taniz K;
  • Tulosin;
  • focusIn.

6. Terazosin (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • terazosín;
  • Terazosin Teva;
  • Hightrin.

7.Urapidil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Liečivá alfa-2-adrenergnej blokovacej skupiny zahŕňajú yohimbín a yohimbín hydrochlorid.

Medzi lieky skupiny alfa-1,2-adrenergných blokujúcich látok patria nasledujúce lieky:

Zoznam betablokátorov

Pretože každá skupina beta-adrenergných blokátorov obsahuje pomerne veľké množstvo liekov, uvádzame ich samostatne, aby sme ľahšie vnímali a hľadali potrebné informácie..

Selektívne beta-blokátory (beta-1-blokátory, selektívne blokátory, kardio-selektívne blokátory). V zátvorkách sú bežné názvy tejto farmakologickej skupiny adrenergných blokátorov.

K selektívnym betablokátorom teda patria tieto lieky:

1.Atenolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • atenolol;
  • Atenolol Agio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-aker;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinar;
  • Tenormin.

2. Acebutolol:
  • Acecor;
  • Sectral.

3. Betaxolol:
  • Beták;
  • betaxolol;
  • Betalmic EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic C;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. Bisoprolol:
  • Aritel
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Biscard;
  • Bisomor;
  • bisoprolol;
  • Bisoprolol-obl;
  • Bisoprolol LEXVM;
  • Bisoprolol Meadow;
  • Bisoprolol prana;
  • Bisoprolol-ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprolol fumarát;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • coronal;
  • hypertenzia;
  • Tyrese.

5. Metoprolol:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 a Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metocardium;
  • Metocor Adipharm;
  • Metolol;
  • metoprolol;
  • Metoprolol Acry;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organics;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprolol sukcinát;
  • Metoprolol tartrát;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egiloc retard;
  • Egilok C;
  • Emzok.

6. Nebivolol:
  • Bivotens;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikapharma;
  • Nebivolol STADA;
  • Hydrochlorid nebivololu;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Non-cestovný lístok;
  • Nebilong
  • Od neba.

7.Talinolol:

  • Cordanum.

8.Celiprolol:
  • Celiprol.

9.Esatenolol:
  • Estecor.

10.Esmolol:
  • Breviblock.

Neselektívne beta-blokátory (beta-1,2-blokátory). Do tejto skupiny patria tieto lieky:

Alfa-beta-blokátory (lieky, ktoré vypínajú alfa aj beta-adrenergné receptory)

Medzi lieky v tejto skupine patria:

1. Butylaminohydroxy-propoxyfenoxymetyl-metyloxadiazol:

  • Albetor;
  • Albetor Long;
  • Butylamínhydroxyfenoxymetylmetyloxadiazol;
  • Proxodolol.

2. Carvedilol:
  • Acridylol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • karvedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Karvedilol-obl;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carvenal;
  • Carvetrend;
  • Carvidil;
  • Cardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Rekardium;
  • Tallton.

3.Labetalol:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Labetol;
  • Thrandol.

Blokátory beta-2

V súčasnosti neexistujú žiadne lieky, ktoré izolujú iba beta-2 adrenergné receptory. Droga Butoxamine, ktorá je beta-2-blokátorom, sa predtým vyrábala, ale dnes sa nepoužíva v lekárskej praxi a je zaujímavá výlučne pre experimentálnych vedcov špecializujúcich sa na farmakológiu, organickú syntézu atď..

Existujú iba neselektívne beta-blokátory, ktoré súčasne vypínajú beta-1 aj beta-2 adrenergné receptory. Pretože však existujú aj selektívne blokátory adrenergných receptorov, ktoré výlučne vypínajú beta-1-adrenergné receptory, neselektívne sa často označujú ako beta-2-adrenergné blokátory. Podobné meno je nesprávne, ale v každodennom živote je dosť rozšírené. Preto, keď hovoria „beta-2-blokátory“, musíte vedieť, čo sa myslí skupinou neselektívnych beta-1,2-blokátorov.

akt

Účinok alfa-blokátorov

Alfa-1-blokátory a alfa-1,2-blokátory majú rovnaký farmakologický účinok. Prípravky z týchto skupín sa navzájom líšia vedľajšími účinkami, ktoré sú zvyčajne väčšie u alfa-1,2-adrenergných blokátorov, a vyskytujú sa častejšie v porovnaní s alfa-1-adrenergnými blokátormi..

Prípravky z týchto skupín teda rozširujú cievy všetkých orgánov, najmä kože, slizníc, čriev a obličiek. V dôsledku toho sa zníži celkový periférny odpor krvných ciev, zlepší sa prietok krvi a prísun krvi do periférnych tkanív a tiež sa zníži krvný tlak. Znížením periférneho vaskulárneho odporu a znížením množstva krvi, ktoré sa vracia do predsiení z žíl (venózny návrat), sa pre- a afterload na srdci značne zníži, čo výrazne uľahčuje jeho činnosť a pozitívne ovplyvňuje stav tohto orgánu. Zhrnutím vyššie uvedeného môžeme dospieť k záveru, že alfa-1-blokátory a alfa-1,2-blokátory majú nasledujúci účinok:

  • Znížte krvný tlak, znížte celkový periférny vaskulárny odpor a následné zaťaženie srdca;
  • Rozšírte malé žily a znížte predpätie srdca;
  • Zlepšenie krvného obehu v tele aj v srdcovom svale;
  • Zlepšenie stavu ľudí trpiacich chronickým srdcovým zlyhaním, zníženie závažnosti príznakov (dýchavičnosť, tlakové rázy, atď.);
  • Znížte tlak v pľúcnom kruhu krvného obehu;
  • Zníženie hladiny celkového cholesterolu a lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL), ale zvýšenie obsahu lipoproteínov s vysokou hustotou (HDL);
  • Zvyšujú citlivosť buniek na inzulín, vďaka čomu sa glukóza používa rýchlejšie a efektívnejšie a jej koncentrácia v krvi klesá.

V dôsledku týchto farmakologických účinkov alfa-blokátory znižujú krvný tlak bez rozvoja reflexného srdcového rytmu a tiež znižujú závažnosť hypertrofie ľavej srdcovej komory. Lieky účinne znižujú izolovaný systolický krvný tlak (prvý obrázok), vrátane liekov kombinovaných s obezitou, hyperlipidémiou a zníženou glukózovou toleranciou..

Okrem toho alfa-blokátory znižujú závažnosť symptómov zápalových a obštrukčných procesov v genitourinárnych orgánoch spôsobených hyperpláziou prostaty. To znamená, že lieky vylučujú alebo znižujú závažnosť neúplného vyprázdňovania močového mechúra, nočného močenia, častého močenia a pálenia pri močení..

Alfa-2-blokátory mierne ovplyvňujú krvné cievy vnútorných orgánov, vrátane srdca, pôsobia hlavne na cievny systém pohlavných orgánov. Preto majú alfa-2-blokátory veľmi úzky rozsah - zaobchádzanie s impotenciou u mužov.

Pôsobenie neselektívnych beta-1,2-blokátorov

U žien neselektívne betablokátory zvyšujú kontraktilitu maternice a znižujú stratu krvi počas pôrodu alebo po operácii.

Neselektívne beta-blokátory okrem toho v dôsledku dopadu na cievy periférnych orgánov znižujú vnútroočný tlak a znižujú tvorbu vlhkosti v prednej komore oka. Tento účinok liekov sa používa na liečenie glaukómu a iných očných chorôb..

Pôsobenie selektívnych (kardioioselektívnych) beta-1-blokátorov

Lieky v tejto skupine majú nasledujúce farmakologické účinky:

  • Znížte srdcový rytmus (HR);
  • Znížte automatizmus sínusového uzla (kardiostimulátora);
  • Udržiavanie pulzu pozdĺž atrioventrikulárneho uzla je spomalené;
  • Znížiť kontraktilitu a vzrušivosť srdcového svalu;
  • Znížte potrebu kyslíka v srdci;
  • Potláčajú účinky adrenalínu a noradrenalínu na srdce pri fyzickom, duševnom alebo emocionálnom strese;
  • Znížený krvný tlak;
  • Normalizujte srdcový rytmus v arytmiách;
  • Obmedzte a pôsobte proti šíreniu zóny poškodenia pri infarkte myokardu.

V dôsledku týchto farmakologických účinkov selektívne betablokátory znižujú množstvo krvi vstrekované srdcom do aorty v jednej redukcii, znižujú krvný tlak a zabraňujú ortostatickej tachykardii (búšenie srdca v reakcii na prudký prechod zo sedenia alebo ležania na stojace). Lieky tiež spomaľujú srdcovú frekvenciu a znižujú ich silu znížením kyslíka v srdci. Selektívne blokátory beta-1 adrenergných liekov vo všeobecnosti znižujú frekvenciu a závažnosť priebehu záchvatov IHD, zlepšujú toleranciu záťaže (fyzickú, duševnú a emocionálnu) a významne znižujú úmrtnosť ľudí so srdcovým zlyhaním. Tieto účinky liekov vedú k významnému zlepšeniu kvality života ľudí trpiacich koronárnymi srdcovými chorobami, dilatačnou kardiomyopatiou, ako aj tých, ktorí utrpeli infarkt myokardu a mozgovú príhodu..

Okrem toho beta-1-blokátory eliminujú arytmie a zúženie dutiny malých ciev. U ľudí s bronchiálnou astmou znižujú riziko bronchospazmu a pri diabetes mellitus sa znižuje pravdepodobnosť vzniku hypoglykémie (nízka hladina cukru v krvi)..

Alfa-beta-blokátory

Lieky v tejto skupine majú nasledujúce farmakologické účinky:

  • Znížte krvný tlak a znížte celkový periférny vaskulárny odpor;
  • Znížte vnútroočný tlak glaukómom s otvoreným uhlom;
  • Normalizujte profil lipidov (nižší celkový cholesterol, triglyceridy a lipoproteíny s nízkou hustotou, ale zvyšujte koncentráciu lipoproteínov s vysokou hustotou).

Vzhľadom na uvedené farmakologické účinky majú alfa-beta-blokátory silný hypotenzívny účinok (nižší krvný tlak), rozširujú krvné cievy a znižujú následnú záťaž na srdce. Na rozdiel od betablokátorov lieky tejto skupiny znižujú krvný tlak bez zmeny prietoku krvi obličkami a bez zvyšovania celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie..

Okrem toho alfa-beta-blokátory zlepšujú kontraktilitu myokardu, vďaka čomu krv po kontrakcii nezostáva v ľavej komore, ale je úplne vytlačená do aorty. Pomáha to zmenšovať veľkosť srdca a znižuje stupeň jeho deformácie. V dôsledku zlepšenia srdcových funkcií lieky tejto skupiny s kongestívnym zlyhaním srdca zvyšujú závažnosť a objem prenášaného fyzického, duševného a emočného stresu, znižujú srdcový rytmus a srdcové infarkty a tiež normalizujú srdcový index..

Použitie alfa-beta-blokátorov znižuje úmrtnosť a riziko opätovného infarktu u ľudí trpiacich ischemickou chorobou srdca alebo dilatovanou kardiomyopatiou..

prihláška

Indikácie pre použitie alfa-blokátorov

Pretože prípravy podskupín alfa-adrenergných blokátorov (alfa-1, alfa-2 a alfa-1,2) majú rôzne mechanizmy účinku a navzájom sa trochu odlišujú v odtieňoch účinku na cievy, rozsah aplikácie, a teda aj indikácie, sú tiež rôzne.

Alfa-1-blokátory sú indikované na použitie pri nasledujúcich stavoch a chorobách:

  • Hypertenzia (na zníženie krvného tlaku);
  • Chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej terapie);
  • Benígna hyperplázia prostaty.

Alfa-1,2-blokátory sú indikované na použitie v prítomnosti nasledujúcich stavov alebo chorôb u ľudí:
  • Mozgovocievna príhoda;
  • migréna;
  • Poruchy periférneho obehu (napríklad Raynaudova choroba, endarteritída atď.);
  • Demencia (demencia) spôsobená cievnou zložkou;
  • Vertigo a poruchy fungovania vestibulárneho aparátu v dôsledku cievneho faktora;
  • Diabetická angiopatia;
  • Dystrofické choroby rohovky oka;
  • Očná neuropatia v dôsledku jej ischémie (hladovanie kyslíkom);
  • Hypertrofia prostaty;
  • Poruchy močenia na pozadí neurogénneho močového mechúra.

Alfa-2-blokátory sa používajú výhradne na liečbu impotencie u mužov.

Používanie betablokátorov (indikácie)

Selektívne a neselektívne beta-blokátory majú mierne odlišné indikácie a aplikácie, kvôli rozdielom v určitých nuanciách ich účinkov na srdce a krvné cievy.

Indikácie pre použitie neselektívnych beta-1,2-blokátorov sú nasledujúce:

  • Arteriálna hypertenzia;
  • Angina pectoris;
  • Sinusová tachykardia;
  • Prevencia ventrikulárnych a supraventrikulárnych arytmií, ako aj bigeminií, trigeminií;
  • Hypertrofická kardiomyopatia;
  • Prolaps mitrálnej chlopne;
  • Infarkt myokardu;
  • Hyperkinetický srdcový syndróm;
  • tras;
  • Profylaxia migrény;
  • Zvýšený vnútroočný tlak.

Indikácie pre použitie selektívnych betablokátorov. Táto skupina adrenergných blokátorov sa tiež nazýva kardioioselektívna, pretože ovplyvňujú hlavne srdce a v oveľa menšej miere krvné cievy a krvný tlak..

Kardioselektívne betablokátory sú indikované na použitie pri výskyte nasledujúcich chorôb alebo stavov u ľudí:

  • Arteriálna hypertenzia strednej alebo menšej závažnosti;
  • Ischemická choroba srdca;
  • Hyperkinetický srdcový syndróm;
  • Rôzne typy arytmií (sínus, paroxyzmálna, supraventrikulárna tachykardia, extrasystol, flutterová alebo atriálna fibrilácia, predsieňová tachykardia);
  • Hypertrofická kardiomyopatia;
  • Prolaps mitrálnej chlopne;
  • Infarkt myokardu (liečba srdcového infarktu, ktorý sa už vyskytol a profylaxia opakovania);
  • Profylaxia migrény;
  • Hypertenzná neurociračná dystónia;
  • Pri liečení feochromocytómu, tyreotoxikózy a tremoru;
  • Akatízia vyvolaná použitím antipsychotík.

Indikácie pre použitie alfa-beta-blokátorov

Vedľajšie účinky

Zvážte vedľajšie účinky adrenergných blokátorov rôznych skupín osobitne, pretože napriek podobnostiam existuje medzi nimi množstvo rozdielov..

Všetky alfa-blokátory sú schopné vyvolať rovnaké alebo rôzne vedľajšie účinky v dôsledku zvláštností ich účinku na určité typy adrenergných receptorov..

Vedľajšie účinky alfa-blokátorov

Beta-blokátory - vedľajšie účinky

Selektívne (beta-1) a neselektívne (beta-1,2) blokátory adrenergných látok majú rovnaké vedľajšie účinky, ako aj rozdielne účinky, a to v dôsledku zvláštností ich účinku na rôzne typy receptorov..

Nasledujúce vedľajšie účinky sú rovnaké pre selektívne aj neselektívne betablokátory:

  • závraty;
  • bolesť hlavy;
  • ospalosť;
  • nespavosť;
  • nočné mory;
  • únava
  • slabosť;
  • depresie;
  • úzkosť;
  • zmätenosť;
  • Krátkodobé epizódy straty pamäte;
  • halucinácie;
  • Spomalenie reakcie;
  • Hluk v ušiach;
  • kŕče
  • Parestézia (pocit pobehnutia „husacích hrčiek“, znecitlivenie končatín);
  • Zhoršené videnie a chuť;
  • Suchosť v ústach a očiach;
  • zápal spojiviek;
  • bradykardia
  • búšenie srdca
  • Atrioventrikulárny blok;
  • Poškodené vedenie v srdcovom svale;
  • arytmie;
  • Zhoršenie kontraktility myokardu;
  • Hypotenzia (zníženie krvného tlaku);
  • Zástava srdca;
  • Raynaudov fenomén;
  • vaskulitída;
  • Bolesť na hrudníku, svaloch a kĺboch;
  • Trombocytopénia (zníženie celkového počtu krvných doštičiek v krvi pod normálne hodnoty);
  • Agranulocytóza (nedostatok neutrofilov, eozinofilov a bazofilov v krvi);
  • Nevoľnosť a zvracanie;
  • Bolesť brucha;
  • Hnačka alebo zápcha;
  • nadúvanie;
  • pálenie záhy;
  • Poruchy pečene;
  • dýchavičnosť;
  • Spazmus priedušiek alebo hrtanu;
  • Alergické reakcie (svrbenie kože, vyrážky, sčervenanie);
  • plešatosť;
  • potenie
  • Chlad končatín;
  • Svalová slabosť;
  • Znížené libido;
  • Peyronieho choroba;
  • Zvýšenie alebo zníženie aktivity enzýmov, hladín bilirubínu a glukózy v krvi.

Neselektívne beta-blokátory (beta-1,2) môžu okrem vyššie uvedeného vyvolať aj tieto vedľajšie účinky:
  • Podráždenie očí;
  • Diplopia (dvojité videnie);
  • ptóza;
  • Upchatie nosa;
  • kašeľ;
  • dusenie;
  • Respiračné zlyhanie;
  • Zástava srdca;
  • zbaliť;
  • Exacerbácia intermitentného klaudikovania;
  • Dočasná cerebrovaskulárna príhoda;
  • Cerebrálna ischémia;
  • mdloby;
  • Znížený hemoglobín v krvi a hematokrit;
  • nechutenstvo;
  • Quinckeho edém;
  • Zmena telesnej hmotnosti;
  • Syndróm lupus erythematodes;
  • impotencia;
  • Peyronieho choroba;
  • Trombóza mezenterickej črevnej artérie;
  • kolitídy;
  • Zvýšené hladiny draslíka, kyseliny močovej a triglyceridov v krvi;
  • Rozmazaná a znížená zraková ostrosť, pálenie, svrbenie a pocit cudzieho tela v očiach, slzenie, fotofóbia, opuch rohovky, zápal okrajov viečok, keratitída, blefaritída a keratopatia (iba očné kvapky)..

Vedľajšie účinky alfa-beta-blokátorov

kontraindikácie

Kontraindikácie pri použití rôznych skupín alfa-blokátorov

Kontraindikácie týkajúce sa použitia rôznych skupín alfa-blokátorov sú uvedené v tabuľke.

Kontraindikácie pri používaní alfa-1-blokátorovKontraindikácie pri používaní alfa-1,2-blokátorovKontraindikácie pri používaní alfa-2-blokátorov
Stenóza (zúženie) aortálnych alebo mitrálnych chlopníZávažná periférna vaskulárna aterosklerózaPrecitlivenosť na zložky lieku
Ortostatická hypotenziaArteriálna hypotenziaKrvný tlak
Ťažká dysfunkcia pečenePrecitlivenosť na zložky liekuNekontrolovaná hypotenzia alebo hypertenzia
tehotenstvoAngina pectorisŤažké poškodenie funkcie pečene alebo obličiek
laktáciebradykardia
Precitlivenosť na zložky liekuOrganické ochorenie srdca
Srdcové zlyhanie sa vyvíjalo na pozadí konstrikčnej perikarditídy alebo srdcovej tamponádyInfarkt myokardu trpel pred menej ako 3 mesiacmi
Poruchy srdca vyskytujúce sa na pozadí nízkeho tlaku, vyplňujúce ľavú komoruAkútne krvácanie
Závažné zlyhanie obličiektehotenstvo
laktácie

Beta-blokátory - kontraindikácie

Selektívne (beta-1) a neselektívne (beta-1,2) blokátory adrenergných látok majú na použitie takmer rovnaké kontraindikácie. Spektrum kontraindikácií na použitie selektívnych betablokátorov je však o niečo širšie ako v prípade neselektívnych. Všetky kontraindikácie na použitie pre beta-1 a beta-1,2-blokátory sú uvedené v tabuľke.

Kontraindikácie pri použití neselektívnych (beta-1,2) adrenergných blokátorovKontraindikácie pri použití selektívnych (beta-1) blokátorov
Individuálna precitlivenosť na zložky lieku
Atrioventrikulárny blok II alebo III stupňa
Sinoatriálny blok
Ťažká bradykardia (pulz menej ako 55 úderov za minútu)
Syndróm slabosti uzlov
Kardiogénny šok
Hypotenzia (systolický tlak pod 100 mmHg)
Akútne zlyhanie srdca
Dekompenzované chronické srdcové zlyhanie
Odstraňovanie cievnych ochoreníPoruchy periférneho obehu
Prinzmetalova angína pectoristehotenstvo
Bronchiálna astmalaktácie

Kontraindikácie pri používaní alfa-beta-blokátorov

Antihypertenzívne betablokátory

Lieky rôznych skupín adrenergných blokátorov majú hypotenzívny účinok. Najvýraznejší antihypertenzívny účinok majú alfa-1-adrenergné blokátory, ktoré obsahujú ako aktívne zložky látky, ako je doxazosín, prazosín, urapidil alebo terazosín. Preto sa liečivá tejto skupiny používajú na dlhodobú liečbu hypertenzie, aby sa znížil tlak a potom sa udržiavala na priemernej prijateľnej úrovni. Lieky skupiny alfa-1-adrenergných látok sú optimálne na použitie u ľudí trpiacich iba hypertenziou bez sprievodnej srdcovej patológie..

Okrem toho sú všetky beta-blokátory, selektívne aj neselektívne, hypotenzívne. Antihypertenzívne neselektívne beta-1,2-blokátory obsahujúce bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol ako účinné látky. Tieto lieky popri hypotenznom účinku pôsobia aj na srdce, takže sa používajú nielen pri liečbe hypertenzie, ale aj pri srdcových ochoreniach. Najslabším hypotenzívnym neselektívnym beta-blokátorom je sotalol, ktorý má prevažujúci vplyv na srdce. Tento liek sa však používa na liečbu hypertenzie, ktorá je kombinovaná s ochorením srdca. Všetky neselektívne betablokátory sú optimálne na použitie pri hypertenzii v kombinácii s ischemickou chorobou srdca, námahou angíny pectoris a infarktom myokardu..

Antihypertenzívne selektívne blokátory beta-1 sú lieky obsahujúce tieto účinné látky: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Vzhľadom na charakteristiku účinku sú tieto lieky najvhodnejšie na liečbu hypertenzie kombinovanej s obštrukčnými pľúcnymi patológiami, periférnymi arteriálnymi chorobami, diabetes mellitus, aterogénnou dyslipidémiou a tiež pre silných fajčiarov..

Alfa-beta-blokátory obsahujúce karvedilol alebo butylamínhydroxyfenoxymetylmetyloxadiazol ako účinné látky sú tiež hypotenzívne. Ale kvôli širokému spektru vedľajších účinkov a výraznému účinku na malé cievy sa lieky tejto skupiny používajú menej často v porovnaní s alfa-1-blokátormi a beta-blokátormi..

V súčasnosti sú beta-blokátory a alfa-1-blokátory liečivami na liečenie hypertenzie.

Alfa-1,2-adrenergné blokátory sa používajú najmä na liečbu porúch periférneho a mozgového obehu, pretože majú výraznejší účinok na malé krvné cievy. Teoreticky sa lieky tejto skupiny môžu používať na zníženie krvného tlaku, ale je to neúčinné z dôvodu veľkého počtu vedľajších účinkov, ktoré sa vyskytnú v tejto skupine..

Adrenergné blokátory prostatitídy

Pri prostatitíde sa používajú alfa-1-adrenergné blokátory, ktoré obsahujú ako účinnú látku alfuzosín, silodosín, tamsulosín alebo terazosín, aby sa zlepšil a uľahčil proces močenia. Indikáciami na menovanie adrenergných blokátorov prostaty je nízky tlak vo vnútri močovej trubice, slabý tón močového mechúra alebo jeho krku, ako aj svaly prostaty. Lieky normalizujú odtok moču, ktorý urýchľuje elimináciu produktov rozpadu, ako aj odumretých patogénnych baktérií, a teda zvyšuje účinnosť antimikrobiálnej a protizápalovej liečby. Pozitívny účinok sa zvyčajne vyvíja úplne po 2 týždňoch používania. Nanešťastie je normalizácia odtoku moču pod vplyvom adrenergných blokátorov pozorovaná iba u 60 - 70% mužov trpiacich prostatitídou..

Najobľúbenejšie a najúčinnejšie blokátory adrenergie pre prostatitídu sú lieky obsahujúce tamsulosin (napríklad Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Focusin atď.).
Viac informácií o prostatitíde

Autor: Nasedkina A.K. Špecialista biomedicínskeho výskumu.

Je Dôležité Mať Na Pamäti Dystónia

O Nás

Drogová terapia hemoroidov začína použitím lokálnych rektálnych liekov. Ako vložiť sviečky do konečníka a koľko dní liečiť?Hemoroidy sú zápaly konečníka v konečníku.